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;目录;天然植物篇
立题背景;;疾病排行;研发排行;抗肿瘤
天然药物分类;; ;(camptothecin,CPT);;拓扑替康
topotecan
伊立替康
irinotecan,CPT-11
勒托替康
lurtotecan
羟基喜树碱
hydroxycamptothecin,HCPT
;;喜树碱及其衍生物通过特异性抑制拓扑酶Ⅰ的活性而发挥其卓越的抗癌作用。拓扑异构酶是广泛存在于生物体内的一类必须酶,通过调节超螺旋、连锁、去连锁以及核酸解螺旋作用,影响DNA拓扑结构。;;;(camptothecin,CPT);;;;(polyphenol);;槲皮素能诱导癌细胞凋亡。Csokay等和Weber等研究表明,槲皮素通过抑制K562人类白血病细胞中c-Myc的表达,从而促进其分化凋亡,抑制其增值。Nguyen等研究发现槲皮素可诱导A549肺癌细胞凋亡,其作用机制为槲皮素下调Bcl-2等抑凋亡基因,上调了Bax、Bad、Bcl-x(1)等促调亡基因以及通过使Akt-1失活、促有丝分裂蛋白酶(MEK)持续表达、激活半天冬酶3 (caspase-3)而诱导调亡。
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