课件：药理学——人工合成抗菌药.ppt

Application of sulfonamides-2 SASP（口服难吸收，肠道浓度高） Bacillary dysentery, enteritis,菌痢、肠炎 SD+链霉素（Streptomycin） Plague,鼠疫 SD-Ag作用强，具有收敛作用，刺激小；SML不受PABA、脓液影响。 局部软组织或创面感染 SA，中性，刺激性小，穿透力强 Trachoma, conjunctivitis 沙眼、结膜炎 等 曾用名：复方新诺明，Co.SMZ SMZ:TMP=5:1 Advantages of TMP combined with sulfonamides 1.双重阻断，作用增强数倍至数十倍，且减少用药量并降低耐药性，使抑菌变为杀菌； 2.常与SMZ用，因t1/2大致相同，血浓度稳定，可协同作用； 3.与抗生素如庆大霉素(gentamicin),、四环素(tetracycline)合用，作用也增强。 硝基呋喃类 抗菌谱广、作用强、不易耐药、毒 性大 血中浓度低，不适于全身感染；尿药浓度高，用于尿路感染。 呋喃坦啶furadantin 难吸收（仅5%），肠内浓度高，用于肠炎、菌痢、溃疡病。 呋喃唑酮furazolidone痢特灵 内服毒性大，仅外用。烧伤湿敷创面、中耳炎、鼻炎 呋喃西林furacillin 硝基咪唑类甲硝唑（灭滴灵,Metronidazole）替硝唑（Tinidazole）、尼莫唑 1.抗阿米巴作用：直接杀灭大滋养体, 急性阿米巴痢疾、肠外阿米巴病首选。 2.抗滴虫：阴道滴虫病首选 3.抗厌氧菌：对需氧菌和兼性厌氧菌无效。 4.抗贾第氏鞭毛虫 作用与应用 替硝唑：t1/2长、毒性低 甲硝唑,灭滴灵,Metronidazole 1.禁用含酒精的饮料：本药抑制乙醇代谢，引起体内乙醛蓄积，导致双硫仑样反应，出现腹部痉挛、恶心、呕吐、头痛、面部潮红等。 2.药物不应与含铝的针头和套管接触。 3.静滴速度要慢(≥1h), 避免与其他药物一起滴注 ADR 1.胃肠道反应:恶心、厌食、呕吐、腹泻、腹部不适、味觉改变、口干、口腔金属味等。 2.CNS：可透过BBB,引起头痛、眩晕、昏厥、共济失调、精神错乱等，有活动性中枢神经系统疾患者禁用； 3.致畸、致突变：动物试验或体外测定发现，人体未证实。 4.其它:可逆性粒细胞下降、过敏反应 给药说明 萘啶酸 (nalidixic acid)：抗菌谱窄，部分G－,口服吸收差，血药浓度低,易产生耐药性和不良反应,用于敏感G-菌尿路感染,临床已不用。 吡哌酸 (pipemidic acid) ：G－，某些G＋；PO吸收、分布良好。尿、胆汁药浓度高。尿路和肠道感染，前列腺炎。 口服易吸收，血药浓度高而持久，不良反应少而轻微 体内分布广，痰液中浓度较高，胆汁中浓度高，经肾排泄 高效广谱，对G+(包括MRSA)、G- (包括铜绿假单胞菌)均有较强作用。 用于呼吸道、尿路、肠道、骨和关节、耳鼻喉和眼、皮肤和软组织感染。 氧氟沙星(氟嗪酸),Ofloxaxin 左氧沙星,levofloxacin (来立信、可乐必妥) 口服吸收快而完全 痰中、胆汁中浓度高，可用于胆道感染 抗菌作用强 不良反应少而轻微 氧氟沙星 ofloxacin（氟嗪酸） 体外抗菌活性为目前在临床上应用的喹诺酮类中最强 抗菌谱广 用于对其他抗菌药物耐药的G-杆菌所致的感染 环丙沙星 ciprofloxacin 环丙沙星, Ciprofloxacin  希普辛、希复欢 目前应用最广泛的喹诺酮类。 体外抗菌活性最强。 广谱高效：耐药金葡菌和铜绿假单胞菌、产青霉素酶淋球菌、产酶流感杆菌均有良效，对氨基苷类、第三代头孢类耐药的菌依然敏感。 用于全身感染如呼吸道、泌尿道、消化道、皮肤软组织、前列腺炎；流脑、化脓性胸膜炎。 血药浓度低，宜静滴。 Bayer公司研制 ，1999年首次在德国上市，2002年在我国上市。 限用于耐青霉素的肺炎链球菌所致呼吸道感染。 莫西沙星 moxifloxacin （拜复乐） 百时美施贵宝公司开发的药物，于1999年获得美国FDA批准上市。2003年在中国上市。 显著特点：几乎没有潜在的光毒性。对慢性复杂性呼吸道感染的有效率高。 加替沙星 gatifloxacin（莱美清） 洛美沙星,Lomefloxacin 体内抗菌活性强于诺氟沙星（Norfloxacin）和氧氟沙星（ofloxacin）。 口服吸收好，生物利用度高，血药浓度高而持久，体内分布广，但几乎不进脑脊液。 用于下呼吸道、泌尿道、尿路感染和前列腺炎 光敏反应常见，甚至无阳光照射也可发生。 氟罗沙星,Fleroxacin 体外抗菌活性略小于环丙沙星，体内抗菌活性最强 口服吸收好，生物利用度高达90％ 体内分布广