课件:H1受体拮抗剂.ppt

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第四节 组胺H1受体拮抗剂 Histamine H1 Receptor Antagonists Histamine的生理作用 重要的化学递质 在细胞之间传递信息 参与一系列复杂的生理过程 组胺的存在和释放 存在于肥大细胞中 组胺与肝素-蛋白质形成粒状复合物 组胺释放进入细胞间液 当机体受到如毒素、水解酶、食物及化学物品的刺激引发抗原-抗体反应时 肥大细胞的细胞膜改变 释放依赖于Ca2+和GTP的存在 Histamine的生物合成 组胺受体及其生理效应 H1受体 肠、子宫、支气管平滑肌收缩,毛细血管扩 张,通透性增加,参与变态反应发生; H2受体 胃酸分泌增加; H3受体 已在中枢神经和一些外周组织中发现, 作用尚不明确 抗组胺药物分类 组胺酸脱羧酶抑制剂 酞茂异喹 阻断组胺释放的抗组胺药 色甘酸钠,里多酸钠 受体拮抗剂 组胺H1受体拮抗剂 抗过敏药 组胺H2受体拮抗剂 抗溃疡药 组胺H1受体拮抗剂分类 氨基醚类 苯海拉明; 乙二胺类 曲吡那敏; 哌嗪类 西替利嗪; 丙胺类 氯苯那敏; 三环类 泰尔登,赛庚啶,氯雷他定,酮替芬 哌啶类 依巴斯汀,阿斯咪唑; H1受体拮抗剂的分类 传统的(第一代)H1受体拮抗剂 产生中枢抑制和镇静的副作用 非传统的H1受体拮抗剂 无中枢中枢抑制和镇静的副作用 传统的H1受体拮抗剂 易于通过血脑屏障进入中枢 脂溶性较高 产生中枢抑制和镇静的副作用 选择性不够强 呈现出抗肾上腺素、抗5-羟色胺、抗胆碱、镇痛、局部麻醉等副作用 非镇静性抗组胺药 难以通过血脑屏障进入中枢 引入亲水性基团 克服镇静作用 Acrivastine和Cetirizine 对外周H1受体有较高的选择性,避免中枢副作用 Clemastine和Loratadine 一、乙二胺类 曲吡那敏,芬苯扎胺,克立咪唑; 传统的H1受体拮抗剂 二、氨基醚类 苯海拉明,氯苯海拉明,甲氧拉明 传统的H1受体拮抗剂 氯马斯汀 非镇静性抗组胺药 苯海拉明 作用:抗过敏,镇静、镇吐; 乘晕宁(茶苯海明) 抗晕动病; 三、丙胺类 氯苯那敏,溴苯那敏,吡咯他敏 阿伐斯汀 无中枢镇静作用 马来酸氯苯那敏  Chlorphenamine Maleate 扑尔敏 1、结构与命名 N,N-二甲基-γ-(4-氯苯基)-2-吡啶丙胺 顺丁烯二酸盐 2、光学活性 S-构型(右旋)的活性比消旋体约强二倍 扑尔敏为消旋的Chlorphenamine Maleate 3、理化性质 升华性 鉴别反应 与枸橼酸醋酐试液,在水浴上加热显红紫色(叔胺); 与高锰酸钾反应,红色消失(马来酸); 4、合成 5、代谢 吸收迅速而完全 排泄缓慢 作用持久 极性代谢物 N-去一甲基 N-去二甲基 N-氧化物 6、作用 作用较强,用量少,副作用小 适用于小儿 用于过敏性疾病 鼻炎,皮肤粘膜的过敏, 荨麻疹,血管舒张性鼻炎,枯草热 接触性皮炎 药物和食物引起的过敏性疾病 副作用 嗜睡 口渴 多尿 等 7、丙烯类似药物 E型体的活性 〉〉 Z型体 四、三环类 异丙嗪,赛庚啶,酮替芬,泰尔登 氯雷他定 非镇静性抗组胺药 盐酸赛庚啶  Cyproheptadine Hydrochloride 1、作用 具较强的H1受体拮抗作用 并具有轻、中度的抗5-羟色胺及抗胆碱作用 适用于过敏性疾病 荨麻疹、湿疹、皮肤瘙痒症及其它 2、相关药物 吩噻嗪类 酮替芬,阿扎他定,氯雷他定 五、哌嗪类 塞克力嗪,美克力嗪,去氯羟嗪、布克利嗪、奥沙米特 西替利嗪 非镇静性抗组胺药 盐酸西替利嗪  Cetirizine Hydrochloride 作用特点 选择性作用于H1受体 作用强而持久 非镇静性抗组胺药 不易透过血脑屏障 进入中枢神经的量极少 对M胆碱受体和5-HT受体的作用极小 临床作用 抗过敏药 吸收很快和很好 绝大部分 以原形经肾消除 六、哌啶类 均为非镇静性抗组胺药 阿斯咪唑(息斯敏)、特非那啶、咪唑斯汀 咪唑斯汀  作用 对H1受体有高度特异性和选择性 起效快、强效和长效 有效抑制其它炎性介质的释放 抑制炎症细胞的移行、减少嗜酸粒细胞和中性粒细胞浸润 对花生四烯酸诱导的水肿表现强效、持久和剂量依赖的抗炎作用 哌啶类非镇静性抗组胺药 已撤销的非镇静性抗组胺药 非镇静性抗组胺药总结 氯马斯汀,阿伐斯汀、西替利嗪,氯雷他定, 哌啶类 主要学习内容 重点药物 马来酸氯苯那敏 结构、性质、作用、合成  盐酸西替利嗪 作用特点、结构 掌握组胺H1受体拮抗剂分类,代表药

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