课件：结核病药物.ppt

结核病治疗常用药物 一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀 一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀 1.INH异烟肼 【作用和用途】对结核杆菌有抑制和杀灭作用。是抗结核首选药。对静止期结核杆菌有抑菌作用，对生长旺盛的结核杆菌有杀菌作用。。异烟肼优于链霉素，它易于穿透吞噬细胞，杀灭细胞内的结核杆菌。 【作用机制】过氧化氢酶-过氧化物酶氧化→与inhA基因表达产物脂烯酰基酰基载体蛋白还原酶结合→影响脂肪酸及分枝菌酸的合成 【不良反应】急性中毒：最早表现有恶心、呕吐、头痛、兴奋、出汗、肢体颤动,继而强直性痉挛反复发作并出现昏迷、紫绀、瞳孔散大、休克以至死亡。慢性异烟肼中毒多在服药数周或数月内缓慢发生,：主周围神经炎多，次有中枢神经系统症状,少数可发生肝细胞性黄疸等。因异烟肼可使肺血管扩张充血,故补液时注意防止肺水肿。 一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀 2.RFP利福平 【作用和用途】对结核分枝杆菌高度敏感,对革兰阳性球菌也有很强的 抗菌作用。此外,对革兰阴性菌和麻风分枝杆菌、病毒、衣原体也有一定作 用。临床主要用于肺结核和其他结核病,也可用于耐药金葡菌、肺炎链球 菌、肠球菌感染、沙眼、麻风病等。 【作用机制】广谱抗生素能增强链霉素和异烟肼在体外的抗结核分支杆菌作用。多繁殖期结核杆菌作用最强，对静止期的也有杀菌作用。可渗透进细胞内，故对吞噬细胞内的结核杆菌也有杀灭作用。与分支杆菌的DNA依赖性RNA多聚酶形成稳定的结构，抑制该酶活性，使细菌在RNA合成时RNA链的初始形成受阻。 【不良反应】1.流感样综合征:畏寒、呼吸困难、头昏、发热、头痛、肌肉 骨骼疼痛、寒战。2.间质性肾炎:尿液混浊或血尿、尿量或排尿次数显著减 少。3.肝炎前驱症状:食欲减退、恶心、呕吐、异常乏力或软弱。4.血液恶 液质:咽痛、异常青肿或出血。5.肝炎:眼睛或皮肤黄染。老年人、幼儿、嗜 酒者、营养不良者慎用。明显肝肾疾患者、妊早期妇女禁用。 一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀 3.SM链霉素 【作用与用途】　本品对结核杆菌有强大作用,对许多革兰阴性菌如大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、奈氏淋球菌、奈氏脑膜炎球菌、沙门菌属、痢疾杆菌、布氏杆菌属、某些变形杆菌和个别绿脓杆菌株有抗菌作用。革兰阳性菌中,对某些葡萄球菌菌株敏感,对其他大多数革兰阳性菌都无效。本品主要用于结核病的治疗,并作为第一线药与异烟肼等合用,以减少耐药性的产生。 【作用机制】通过抑制细菌蛋白质合成过程中多个位点，发挥抗菌作用。低浓度抑菌，高浓度杀菌。细胞内杀菌作用小；对慢性空洞性肺结核、结核性脑膜炎、骨结核等疗效较差，但对浸润性肺结核、粟粒性肺结核等活动性肺结核疗效较佳 【注意事项】　肌注给药后有时发生口周麻木、眩晕、头痛、疲乏等轻度反应。过敏反应以皮疹、发热、嗜酸粒细胞增多为多见,少数可发生剥脱性皮炎。有时伴血管神经性水肿或紫癜。过敏性休克也可能发生。最严重的毒性反应是对第八对脑神经的损害,特别是对前庭神经的损害,症状为眩晕、头痛、恶心、呕吐等;耳蜗损害一般发生较迟,主要症状是耳鸣、耳聋。妊娠妇女使用可导致胎儿第八对颅脑神经损伤。轻度肾功能损伤、再生障碍性贫血、粒细胞减少和二重感染亦偶有所见。 一线药物 1.INH异烟肼 2.RFP利福平 3.SM链霉素 4.EMB乙胺丁醇 二线药物 5.PZA吡嗪酰胺 6.OFLX氧氟沙星 7.RFT利福喷汀 4.EMB乙胺丁醇 【作用与用途】　本品与其他抗结核药无交叉耐药性,对异烟肼或链霉素耐药的结核杆菌,仍对本品敏感。本品对繁殖期结核杆菌有较强的抑制作用。临床主要用于耐药性结核杆菌引起的肺结核及肺外结核或用于不能耐受PAS的患者。结核杆菌对本品可缓慢产生耐药性,可与其他抗结核药合用以增强疗效。 【作用机制】对繁殖期结核杆菌有较强的抑菌作用。抑制阿拉伯糖基转移酶→抑制阿拉伯糖和阿拉伯糖半乳糖的聚合→阻止细菌胞璧的生物合成。 【注意事项】　副作用较少,服药后可出现恶心、呕吐等胃肠道反应。偶有过敏性皮疹、粒细胞减少、肝功能轻度损害、周围神经炎、幻觉等。大剂量(25mg/kg以上)可发生球后视神经炎,表现为视觉障碍,停药后虽可恢复,但较慢,一旦发生必须停药并给予大剂量维生素B1、烟酰胺及其他血