《17章镇痛药》-精选·课件.ppt

【临床应用】 2、治疗心源性哮喘 机制： ①扩张外周血管, 外周阻力↓, 心脏负荷↓;  ②镇静作用利于消除紧张、恐惧; ③降低呼吸中枢对CO2敏感性, 缓解浅表呼吸 3、止泻 用于急、慢性消耗性腹泻以减轻症状，常用阿片酊/复方樟脑酊。 【不良反应】 1、副作用 头晕, 嗜睡, 恶心呕吐, 便秘, 呼吸抑制, 排尿困难，直立性低血压，胆绞痛 2、耐受性、依赖性、戒断症状 导致强迫用药、药物滥用。 3、急性中毒 昏迷、呼吸明显抑制、瞳孔极度缩小(中毒特征)、BP↓、紫绀，死于呼吸麻痹。 解救：人工呼吸、给氧、补液、纳洛酮、尼可刹米 【禁忌证】 诊断未明的疼痛， 新生儿，婴儿,哺乳期,分娩止痛, 支气管哮喘, 肺心病，颅内压增高, 甲状腺功能减退低，肾上腺皮质功能减退， 消化道梗阻，肝功严重减退，感染性疾病。 可待因(codeine，甲基吗啡) 1、作用弱（镇痛为吗啡1/10，镇咳为1/4， 欣快、成瘾、抑制呼吸＜吗啡）。 2、镇静、止泻、尿潴留、降BP不明显。 3、主用于剧烈干咳，也用于中度疼痛。 第二节 人工合成的阿片类镇痛药哌替啶 pethidine，杜冷丁dolantin 【作用特点】 1、在体内大部分代谢为去甲哌替啶和哌替啶酸。 2、主要激动μ受体。 3、镇静、欣快、抑制呼吸、扩血管作用 = 吗啡； 无镇咳、缩瞳、止泻、对抗缩宫素作用； 成瘾性及其他作用＜吗啡 4、急性中毒可出现中枢兴奋(如惊厥）。 【临床应用】 1、镇痛（产前2-4h不宜用） 2、心源性哮喘：机制同吗啡 3、麻醉前给药(镇痛、镇静、↓麻药用量) 4、人工冬眠(＋氯丙嗪＋异丙嗪） 【不良反应特点】 1、副作用、耐受性、成瘾性、戒断症状较轻 2、急性中毒时出现昏迷、呼吸抑制，也可致中枢兴奋（震颤、反射↑、惊厥），因去甲哌替啶蓄积所致，故解救时应配合抗惊厥药。 3、禁忌症同吗啡。 芬太尼（fentanyl） 1、短效、强效镇痛（持续1-2h，为吗啡的100倍） 2、用于短时剧痛(如术前及术中), 与氟哌啶配伍用于神经安定镇痛术, 作为麻醉辅助用药与局麻药和全麻药合用 美沙酮（methadone） 1、镇痛作用与吗啡相当； 2、耐受性、成瘾性产生较慢、轻； 3、用于慢性疼痛及吗啡、海洛因等脱毒治疗。 阿片受体部分激动剂喷他佐辛(pentazocine，镇痛新) 1、主要激动 κ、σ， 拮抗μ。 2、镇痛效力为吗啡的1/3。 3、大剂量使心率↑，BP↑、致精神症状。 4、成瘾性极小，被列为非麻醉性镇痛药，适于各种慢性疼痛。 第三节 其他镇痛药 曲马朵（tramadol） 1、激动μ弱，抑制5-HT及NE再摄取； 2、镇痛效力＝喷他佐辛，镇痛作用不能被纳洛酮完全对抗； 3、用于中重度急慢性疼痛及外科手术； 4、不良反应：多汗、头晕、恶心、呕吐、口干等，久用可成瘾。 延胡索乙素(tetrabypalmatine)及 罗痛定(rotundine) 1、延胡索乙素系中药延胡所含生物碱，为消旋体，其有效成分为左旋体，即罗通定。 2、镇痛效力 ＞ 解热镇痛药，但＜哌替啶 3、镇痛机制与阿片R及PG无关, 无明显成瘾性。 4、具有镇静及中枢性肌松作用。 5、用于慢性钝痛、分娩痛。 第四节 阿片受体拮抗剂 纳洛酮（naloxone) 1、本身无内在活性，竞争性拮抗各型阿片受体 2、可迅速翻转吗啡作用, 诱发成瘾者产生戒断症状 3、用于解救阿片类急性中毒、阿片类成瘾鉴别诊断，解救急性酒精中毒、休克、CNS损伤。 4、需注射给药，不良反应少。 纳曲酮(naltrexone) 作用同纳洛酮，口服F高， 作用维持时间较长。 思考题 1、简述吗啡的主要作用与应用、作用机制、 不良反应、禁忌症、急性中毒及解救。 2、吗啡治疗心源性哮喘的药理学依据。 3、哌替啶、纳洛酮的临床应用。 4、治疗胆绞痛能否单独使用哌替啶?为什么? * * A、B、C、D环构成氢化菲核基本骨架， B环与D环(N-甲基哌啶环)相稠合， * 抑制下丘脑释放多种激素：如促性腺激素释放激素（GnRH）、促肾上腺皮质激素释放激素（CRH）、等 * 吗啡兴奋胆道奥迪括约肌，使胆内压升高，诱发胆绞痛，阿托品可部分对抗，纳洛酮可逆转，硝酸甘油和烯丙吗啡可缓解。 吗啡可提高输尿管和膀胱括约肌的张力，导致排尿困难和尿潴留。 大剂量吗啡可引起支气管平滑肌收缩，诱发哮喘，可能与促进组胺释放有关。 * 吸毒者由于机体免疫功能被抑制易导致感染。 * 吗啡中毒时吸氧时，不可给纯氧，因吗啡中毒时靠低氧血症维持呼吸中枢兴奋 *