《天然药物化学 第一章 绪论》课件.ppt

天然药物化学 The Medicinal Chemistry of Natural Products 第一章 绪论 一、概述 学科介绍 几个概念 (一)学科介绍 (天然药物)化学 天然药物 (中草药) 植物:11146种 动物:1581种 矿物:80种 海洋生物 学科名称 天然药物化学 植物化学 中药化学 中草药成分化学 科目地位 药学专业课 执业药师考试科目 (二)几个概念 1、天然药物化学 　运用现代科学理论与方法研究天然药物中化学成分的一门学科。 　　麻黄 　　阿片 　　人参 　　丹参 3、无效成分 　指无明显生理活性的成分，又称杂质。 通常视为有效成分：生物碱、黄酮类、蒽醌类、香豆素、木脂素、强心苷、皂苷等 通常视为无效成分：蛋白质、鞣质、多糖、淀粉、油脂、树脂、叶绿素、纤维素等 　有效成分与无效成分的相对性 二、天然药物化学的发展与未来 起源 1805年　德国药师从罂粟中提取得到吗啡，是从天然药物中提取的第一个活性成分。 1818 士的宁碱 1820 咖啡因 1820 奎宁 1831 阿托品 1833 乌头碱 目前已分离10000多种 生物碱 生物碱的研究是天然药物化学发展的开端 　发展 　20世纪50年代后，随着色谱、光谱、计算机应用，天然药物进入到快速发展阶段。 HPLC 、TLC、GC、MS、NMR等仪器和新技术的应用 中药指纹图谱的发展 天然药物是创新研发新药的重要基础 三、天然药物化学的应用价值 （一）开辟扩大药源，促进新药开发 根据化学结构和理化性质，分析和寻找其他动植物中或同一植物不同部位是否含有此成分。 根据有效成分的结构特点进行人工合成和结构改造。 （二）探索中药防病治病原理 　　　通过对天然药物进行有效成分的研究，不仅可以阐明天然药物产生功效的究竟为何物物质，也为探索天然药物防治疾病的原理提供了前提和物质基础。 （三）控制天然药物及其制剂的质量 　　影响天然药物防病治病的主要因素是有效成分的含量。 有效成分的含量主要受品种、产地、采收季节、加工方法、贮存条件的影响。 （四）改进药物剂型，提高临床疗效 　　　为了研制开发出高效、优质、安全、稳定的“三效”（高效、速效、长效）、“三小”（剂量小、毒性小、副作用小）、“三便”（贮存、携带、服用方便）的新型天然药物，天然药物化学在天然药物制剂的研制中，起着十分重要的作用。 （五）为中药炮制提供现代科学依据 　　如对于黄芩炮制的研究。黄芩有浸、烫、煮、蒸等炮制方法。过去南方认为“黄芩有小毒，必须用冷水浸泡至色变绿去毒后，再切成饮片，叫淡黄芩”。而北方则认为“黄芩遇冷水变绿影响质量，必须用热水煮后切成饮片，以色黄为佳”。经天然药物化学的研究表明，黄芩在冷水浸泡过程中，其有效成分黄芩苷可被药材中的酶水解成黄芩素，后者不稳定易氧化成醌类化合物而显绿色。 　　　　黄芩苷 黄芩素（黄色） 醌类（绿色） 　 　可见用冷水浸泡的方法炮制，使有效成分损失导致抑菌活性降低，而用烫、煮、蒸等方法炮制时，由于高温破坏了酶的活性，使黄芩苷免遭水解，故抑菌活性较强，且药材软化易切片。因此，认为黄芩应以北方的蒸或用沸水略煮的方法进行炮制。 四、天然药物化学成分的溶解性能