医学大全胆碱受体阻断药.ppt

代理报关委托书委托报关协议关于审理城镇房屋租赁合同纠纷案件司法解释有关劳务派遣制度设计及对劳务派遣行业的影响分析糖皮质激素在呼吸系统疾病中的合理应用严重脓毒症导致急性肺损伤病人自发利尿现象的观察分析 第七章 胆碱受体阻断药 能与胆碱受体结合但不产生拟胆碱作用，却妨碍乙酰胆碱(ACh)或胆碱受体激动药与胆碱受体的结合，从而产生抗胆碱作用，故又称为抗胆碱药(anticholinergic drugs)。 按其对M及N胆碱受体的选择性阻断作用，可分为下列三类： 1．M胆碱受体阻断药 典型药物是阿托品。 2．Nl胆碱受体阻断药 又称神经节阻断药,代 表药物有六甲双铵、美加明等。 3．N2胆碱受体阻断药 又称骨骼肌松弛药 代 表药物有琥珀胆碱、筒箭毒碱等。 §1 M胆碱受体阻断药 阿托品及托品类生物碱 Atropine and Belladonna Alkaloids source： 阿托品: 颠茄 Atropa belladonna ;曼陀罗；莨菪 东莨菪碱: 洋金花、莨菪、东莨菪 山莨菪碱: 唐古特莨菪 Pharmacokinetics Absorption: 口服易吸收, 黏膜易吸收(lipid-soluble) Distribution: 全身各组织,可通过BBB和胎盘屏障。 Exception: t1/2 2.5 h, 作用持续约4 h。14C标记阿托品,人体注射12 h内有 85-88%放射物自尿排出。 阿托品（Atropine） Mechanism of Action:Atropine acts like competitive pharmacologic antagonists;its blocking effects can be overcome by increased concentrations of muscarinic agonists. Pharmacological effects 作用广泛, 取决于人体器官的功能状态。因各脏器对Atropine敏感性也不同 1. 抑制腺体分泌 (汗腺、唾液腺、泪腺、支气管腺体等） 2. 对眼的影响——散瞳、升高眼内压、调节麻痹 3. 松弛内脏平滑肌：与平滑肌当时机能状态有关。 （1）胃肠道：解痉，降低蠕动频率及幅度，缓解绞痛。 （2）膀胱平滑肌：解痉（3）胃幽门括约肌：痉挛时使松弛。 对胆管、输尿管、支气管、子宫平滑肌作用小。 ▲ 调节麻痹(cycloplegia) 因阻断睫状肌上的M-受体，睫状肌松弛，回缩的结果使悬韧带拉紧，晶体处于固定的扁平状态，屈光度下降，调节于远视，视近物模糊不清。称睫状肌麻痹/调节麻痹/视调节麻痹。 阿托品 散瞳mydriasis ←虹膜括约肌松弛 睫状肌松弛→调节麻痹 （畏光） ↓ ↓ （配镜） 虹膜退向外缘 睫状肌退向外周 ↓ ↓ 前房角间隙变小 悬韧带拉紧 ↓ ↓ 房水回流受阻 晶体扁平 ↓ ↓ 升高眼内压 屈光度下降→远视 （青光眼忌用） （不宜做精细工作） 4. 解除迷走神经对心脏的抑制——快HR，加速传导 Pharmacological effects(continue) 5.扩血管改善微循环作用： 病理状态下，微循环小血管发生痉挛时，大剂量阿托品有直接扩血管作用。* 此作用与M-R阻断作用无关，为直接作用。 6.中枢兴奋作用： 因阻断中枢M-R。∵大脑皮层最表浅层，下丘脑及低位脑干M-R兴奋时，为抑制性效应，取消则为兴奋 1. 抑制腺体分泌：