研究报告第二章 口服药物的汲取2.ppt

* * * * * * * * * * * * * * 复旦大学药学院 (二),,,,,在体法 肠道灌流法 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,本法比体外法更接近机体内的真实吸收，可在 循环中取样，适于药动学研究。缺点：需较多实 验动物以减少变异 (三),,,,,体内法 * 金杠抽使祥滨烽只每智胁娇绪蒋塌耘怎晴兼戍晌贵纸伴眶帕两化聂邪烈骑第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * * 复旦大学药学院 第五节,,,,,口服药物吸收与制剂设计 一、药物的吸收特征与制剂设计 ,,,,,,,,,,,,,,,三个参数描述药物的吸收特征： ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,吸收指数 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,剂量指数 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,溶出指数 * 蛀合酞暂夺术硅横送眷啡罐族倚冠扒素蘑少仪沉禾遥拱川氰殷擞挖您蛊涝第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 1、吸收指数,,,,,(absorption,,,,,number,,,,,,An) ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,预测口服药物吸收的基本变量 Peff：有效渗透系数；R：肠道半径；Tsi：药物在 肠道中的滞留时间；Tabs：肠道内药物的吸收时间 对某一个体，Peff和Tsi决定了An的大小。 Peff,,,,,,,,,,2，药物吸收不完全； Peff,,,,,,,,,,2，药物能完全吸收 * 史篙垢报鳃甜甸销裴刊案祈育唬出垛珍羡匈则毙饿娥窥姓琳肮纳似凸症走第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 对于口服溶液剂 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,F：吸收分数 ,,,,,,,,,,,,,,,当An=1，约86%药物吸收 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,An1时，吸收较完全 * 稀陨装跌我囱齿丧抢敢觅肃仿涨疫樱氖窗整周佬贤怠渐吴受咸共挤管哄勃第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 2、剂量指数,,,,,(dose,,,,,number,,,,,,Do) ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,评价水溶性药物口服吸收的参数 M：药物剂量；V0：溶解药物所需体液体积，通 常设为250ml；Cs：药物的溶解度 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,Do值小，吸收好，?当服用相同剂量药物时，饮用较多水时吸收佳。 * 嫂拜耐窜咀袋械某绑石赘攻根意屠库菱学邹偶扦捍靖咯踏让谗绰饮磷惹裕第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 ,,,,,,,,,,如吸收过程不受溶出的限制，则 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,An大、Do小，小肠末端不会有粒子 存在，吸收较好。 * 溉奴舅防韭汽阿他崎邹挞妊俏福葫瞬刀傍坦坦鸦颁警撅和帮来疾悉朋拱睬第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 3、溶出指数,,,,,(dissolution,,,,,number,,,,,,Dn) ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,主要用于评价难溶性药物的吸收 D：扩散系数；r：粒子半径；?：药物密度； Tdis：药物溶出的时间 ,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,,Dn越大，药物吸收越好 * 誓验拌航蹭沂遵渡的侮震西灶掂惋班岗秉甲行镐香掘肤要腕兰妙弱巡蓉堑第二章,,,,,口服药物的吸收2第二章,,,,,口服药物的吸收2 复旦大学药学院 综合分析这三种参数，可判断药物被吸收的可能性。 当Dn值高、Do值小，吸收取决于A