药理学44第四十四章抗病毒药和抗真菌药课件.ppt

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药理学44第四十四章抗病毒药和抗真菌药课件

第四十四章 抗病毒药和抗真菌药 1959 碘苷– 第一个抗病毒药 70年代末 阿昔洛韦 90年代 抗艾滋病病毒药物 一、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药 HIV是一种反转录病毒,有 HIV-l 和 HIV-2 一、抗人类免疫缺陷病毒(HIV)药 核苷反转录酶抑制药(NRTIs) 齐多夫定T、扎西他滨C、司他夫定T、去羟肌苷A 、拉米夫定C。 鸡尾酒疗法 拉米夫定C+齐多夫定T+蛋白酶抑制剂 可明显提高疗效,延缓耐药性产生,减轻毒副反应 1、核苷反转录酶抑制药(NRTIs) 临床用于HIV阳性患者 主要有嘧啶衍生物和嘌呤衍生物 均为天然人工合成药:齐多夫定T、扎西他滨C、司他夫定T、去羟肌苷A、拉米夫定C 机制: 该类药物首先被宿主细胞胸苷酸激酶磷酸化为三磷酸代谢物,与相应的内源性核苷酸三磷酸盐竞争反转录酶,并被插入病毒DNA,导致DNA链合成终止;也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。 常用药物有齐多夫定、扎西他宾、司他夫定、去羟肌苷等。 齐多夫定T—脱氧胸苷衍生物 第一个抗HIV药物 首选 NRTIs 转化为三磷酸化物竞争性抑制RNA逆转录酶而抑制DNA合成,并插入病毒DNA链使DNA合成终止;也可抑制宿主DNA多聚酶而表现细胞毒作用。抑制HIV1、HIV2. 口服吸收快,可进入脑脊液,用于艾滋病及其相关综合症 抑制骨髓 常与拉米夫定C或去羟肌A苷合用 不能与司他夫定T合用(前者能减少后者的磷酸化),两者拮抗 扎西他滨C:脱氧胞苷衍生物,+齐多夫定T+蛋白酶抑制剂 司他夫定T:脱氧胸苷衍生物 拉米夫定C:胞嘧啶衍生物 去羟肌苷A:脱氧腺苷衍生物,严重HIV感染用药 二、非核苷反转录酶抑制药(NNRTIs) 地拉韦定(delavirdine)、奈韦拉平(nevirapine)、依法韦伦(Efavirenz) 此类药物的特点有: ①不需要磷酸化;直接接合到反转录酶,破坏催化位点; ②仅对HIV-1有效,对HIV-2无效; ③对肝药酶有抑制作用,易引起药物相互作用; ④易出现耐药性,且本类药物间有交叉耐药现象。 NNRTIs+NRTIs+PIs:协同抑制HIV复制。 HIV蛋白酶抑制剂 选择性抑制HIV蛋白酶;抑制HIV蛋白前体裂解,使生成的病毒无感染性,干扰病毒复制的晚期。 与核苷酸类逆转录酶抑制药(NRTIs)合用可产生协同作用。 病毒易产生耐药性,但比非核苷酸类逆转录酶抑制药(NNRTIs)慢; 沙奎那韦、利托那韦、英地那韦、奈非那韦已经进入临床, 治疗艾滋病。 可致胃肠反应、肝功异常、代谢异常和脂肪重新分布。 二、治疗疱疹病毒药物 阿昔洛韦( aciclovir ACV) 最有效的抗单纯疱疹病毒(HSV)药之一,对乙肝也有一定作用 【作用机制】 抑制病毒DNA多聚酶;并可掺入病毒DNA分子中,阻止病毒DNA复制。 【临床应用】 单纯疱疹首选 乙肝 伐昔洛韦(valacyclovir) 口服后转化为阿昔洛韦,血药浓度为口服阿昔洛韦后的5倍 喷昔洛韦(PCV):为阿昔洛韦代谢产物,适于严重带状疱疹 更昔洛韦(ganciclovir,GCV) : 对巨细胞病毒抑制作用为阿昔洛韦的100倍;骨髓抑制等不良反应发生率较高。 二、治疗疱疹病毒药物 碘苷(idoxuridine)又名疱疹净    竞争性抑制胸苷酸合成酶,使DNA合成受阻,抑制DNA病毒如:疱疹病毒(HSV)和牛痘,对RNA病毒无效。    全身应用毒性大,局部用药治疗眼部或皮肤疱疹病毒和牛痘病毒的感染。 阿糖腺苷:抑制HSV,对巨细胞病毒(CMV)无效。主要用于HSV脑炎、角膜炎等。 曲氟尿苷 磷钾酸钠 三、抗流感病毒药 金刚烷胺(amantadine)和金刚乙胺(rimantadine) 后者疗效强于前者,不良反应低 【作用机制】 可影响病毒脱壳,抑制病毒核酸释放入胞浆,抑制其复制 【临床应用】 主要用于预防甲型流感病毒感染 扎那米韦: 甲型和乙型流感治疗和预防,对耐金刚烷(乙)胺病毒仍有效。 奥斯他韦:“达菲”,抑制流感病毒的复制和传播,甲型和乙型流感防治。 奥塞米韦 盐酸阿比多尔 四、抗肝炎病毒药物 抗病毒治疗:抑制作用,无法根治 慢性病毒性肝炎和急性丙型肝炎:干扰素+利巴韦林 一、核苷类似物 拉米夫定(c) 治疗HBV最有效的药物之一 可与司他夫定或齐多夫定合用于HIV感染 利巴韦林(病毒唑) 广谱抗病毒药,DNA,RNA病毒均有效 口服有效 对甲型、乙型流感病毒、呼吸道合胞病毒、甲型肝炎病毒、HIV等DNA/RNA均有抑制作用。 阿德福韦酯:广谱 恩替卡韦:选择性抑制乙肝病毒 二、生物制剂 干扰素(interferon) 干扰素是机体在病毒感染受其刺激后,产生的一类抗病毒的糖蛋白

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