静脉β受体阻滞剂在心血管急症中应用课件.pptx

静脉β受体阻滞剂在心血管急症中的应用国家心血管病中心中国医学科学院 阜外医院心内科急重症中心 杨艳敏β受体阻滞剂治疗心血管疾病的作用机制防止儿茶酚胺的心脏毒性作用抗心肌缺血作用改善心脏功能和左室结构抗肾素血管紧张素系统（ＲＡＳ）的不良作用抗高血压作用抗血小板聚集作用降低心肌氧化及应激作用?-阻滞剂在心血管事件链的每个阶段都能发挥有效的治疗作用心肌重塑左室扩张心梗CAPRICONCHFMERIT-HFCIBIS?阻滞剂在高血压、冠心病、心力衰竭(HF）、心律失常等领域中已成为最广泛应用的心血管病药物之一ISIS 1BHAT ect.心脏疾病终末期COPERNICUS动脉粥样硬化和LVHMAPHYUKPDS死亡危险因素静脉β-受体阻滞剂的应用超短效?阻滞剂艾司洛尔的作用特点静脉?阻滞剂在心律失常急性期的应用静脉β-受体阻滞剂药理特性比较药物受体选择性代谢β1/2剂量说明普奈洛尔?1 、?2肝3-6h0.5-1mg滴定对室上性心动过速有效，COPD患者耐受性差，常规不用于危急治疗拉贝洛尔?1、 ?1 ?1、 肝4-6h0.5-2mg/kg对外周血管疾病和术后是较好抗高血压药物美托洛尔?1 肝3-4h1-2mg滴定常用于急性MI治疗艾司洛尔?1 红细胞9min0.5-1mg/kg用于危急时紧急控制心率及/或血压，对轻、中度COPD或CHF存在时是较好的药物《国外医药》1997/18 （5）/278—83静脉β-受体阻滞剂比较短半衰期长半衰期作用时间短（有利也有弊）作用持时长（有利也有弊）清除快清除慢方便调节不方便调节可纠正的诱发因素需要较长时间控制的因素或基础病初始“探针”相对稳定时应用不良反应相似艾司洛尔体内过程为一种超短效、高选择性?1受体阻滞剂受红细胞脂酶作用，使其迅速被代谢分布半衰期2分钟，消除半衰期9分钟88%以酸性代谢物的形式由尿排出，原形占2%American Heat Journal 1986-112:498艾司洛尔药理作用起效快：静注后1分钟开始起效超短效： --终止滴注后10分钟，?受体阻滞作用恢复50% --20分钟作用消失 --30分钟血流动力学效应恢复正常高选择性： --40-100倍高剂量时，?2受体抑制 --治疗剂量，轻至中度COPD不引起气道阻力或痉挛↑作用：减缓心率,降低收缩压,降低心肌耗氧量，降低左、 右心室射血分数和静息时心排血量 American Heat Journal 1986-112:498艾司洛尔用药方法：负荷量+维持量 --负荷量+维持量：5分钟达稳态血浓度 --只给负荷量：作用不能持续 --只给维持量：延长起效时间（30分达稳态血浓度）用药剂量： --负荷量：0.5mg/kg --维持量0.05～0.3mg/kg/min，若无效，4分钟 后追加维持量剂量 American Heat Journal 1986-112:498 2009年3月----?阻滞剂在心血管疾病应用专家共识（中华医学会心血管病学分会）静脉β-受体阻滞剂的应用超短效?阻滞剂艾司洛尔的作用特点静脉?阻滞剂在心律失常急性期的应用Ca2+Na+β－AR(+)G蛋白(+)(+)K+cAMP蛋白激酶ACa2+其他作用交感神经兴奋与心律失常 ?受体激动后对离子通道的有害作用 ?受体被激动后与G蛋白耦联，激活腺苷酸环化酶，促进cAMP 生成，cAMP增加后，使蛋白激酶A 磷酸化Na+内流↑(+)K+外流↑Ca++内流↑β－AR激动剂儿茶酚胺交感神经兴奋与心律失常交感神经兴奋后，通过对离子通道的作用可引起：４相自动化除极速率加快，促使各种异常自律机制（包括触发活动）的形成，心室／心房肌的自律性增强不应期缩短、传导性改变等使折返性心律失常容易发生室颤阈值降低β受体阻滞剂的抗心律失常作用 PCI心肌缺血 CABG MI交感活性↑BBs 溶栓 心肌病 基质 诱因RAS活性↑ACEI ACEI HF低K+ ARB ARB EF↓ Aldos β受体阻滞剂（BBs） 电生理 他汀类I，III类AAD，胺碘酮，BBs VT/VF ICD 可见AAD、ICD只是消极地中止VT/VF发作 β阻滞剂对症又对因治疗： 改善心律失常基质，消除诱发因素，控制心律失常β受体阻滞剂在室上性心律失常中的应用2014AHA/ACC/HRS房颤指南心室率控制January CT et al J Am Coll Cardiol. 2014 Mar 26. pii: S0735-1097(14)01740-9.