药学课件工业药剂学概述.ppt

工业药剂学概述 中国药科大学药剂学教研室 周建平 一、概述 药剂学是关于研究药物制剂、剂型的科学，包括： 基本理论（缓控释、透皮理论等） 生产技术（处方设计、制备工艺等） 质量控制（“制备”与“检测”的关系） 合理使用（剂型和制剂的选择等） 因此，药剂学知识贯穿整个药品研发、生产、销售、监控、使用等领域→药学的主干课程 药剂学的发展 一、按历史发展分析： 1.古代药剂学（天然药物的原始使用） 2.近代药剂学（中药、西药的普通制剂） 3.现代药剂学 “三小”（剂量、毒、副作用） “三效”（速效、高效、长效） “三定”（定量、定时、定位） 二、按药物制剂和剂型发展分类： 第一阶段：普通（片剂、胶囊剂、注射剂等） 第二阶段：长效→缓释（骨架、包衣、滞留等） 第三阶段：控释（TTS、渗透泵、脉冲、自调） 第四阶段：靶向（TDS→组织、细胞、分子） DDS（drug delivery system）：prolonged、delay、modify→sustained→controlled→targeting delivery system（TDS）治疗的 TTS（transdermal therapeutical system）→TDDS 药剂学是药学中发展速度最快的学科之一： 新制剂和剂型（快速、缓控释、靶向等） 新技术和工艺（包合、固体分散、纳米等） 新机械和辅料（高效、流化制粒、新材料等） 中药、生物技术药物等 因此，随着药剂学的发展和进步，科学研究进一步深化和专门化，分支学科的形成和发展已成为必然。 药剂学分支学科 主要分支学科有： 物理药剂学→用物理化学研究药剂学有关技术的边缘学科 工业药剂学→药剂学核心（其它学科作为基础支持） 生物药剂学→研究体内药物转运机制和过程 药物动力学→用数学方法研究药物体内过程与药效间关系 临床药剂学→以患者为对象研究安全、有效、合理用药 药用高分子材料学、制剂（机械）工程学等 工业药剂学Industrial Pharmaceutics 基本含义：研究药物制剂和剂型生产的基本理论、工艺技术、生产设备、质量控制和管理的一门综合性科学 主要特点：吸收融合了材料、机械和电子等科学、粉体和化学等工程学的理论和实践（成果），改善和提高普通制剂的质量，实现新制剂和新剂型的工业化生产 主要内容：继承药剂学基本内容，加强制剂加工技术（单元操作）及设备等内容 二、Drug Delivery System 药物传递系统是现代科学技术进步的结晶，无论口服缓控释给药系统、经皮给药系统和靶向给药系统等都具有丰富的科学内涵和技术基础。 近二十多年间这些系统在理论研究、剂型设计及制备方法等多方面都得到迅速发展，品种不断增加，在临床治疗中正在发挥重要作用。 DDS并不能取代“普通”制剂的作用（特别是速释制剂：分散片、口溶片、滴丸及微滴丸等），必须同时重视两者的发展和提高。 （一）快速释药系统rapid delivery system 快速释药系统系指采用现代药剂学制备技术，使药物从固体制剂中快速释放的一类新制剂，主要用于胃肠道和口腔等黏膜给药 该系统特别适合于：突发性疾病、特殊环境（如战争、沙漠等）服药、特殊人群（如儿童等）以及需快速起效的药物等 特点：起效快、生物利用度高、处方及工艺简单 发展特征 释放技术：速崩→速溶→快速吸收等 给药途径：胃肠道→口腔等黏膜 药物剂型：片剂→其他剂型（粉雾剂、滴丸）等 ☆典型制剂： 口服分散片（适合于大剂量、难溶性药物，特别是儿童服用） 口腔速崩片（适合于小剂量药物等，1min内崩解、无沙砾感） 口腔速溶片（适合于小剂量、溶解性药物等） （二）缓控释系统sustained-release and controlled-release systems 该系统发展速度最快，技术较成熟，已具备一定的工业化生产基础。 控制释药速度（水凝胶骨架制剂，水不溶性膜控包衣制剂，渗透泵制剂等）→控制释药部位（胃内滞留型制剂、肠包衣型结肠给药系统）→控制释药时间（脉冲给药系统），一般采用口服或口腔给药。注射型正在兴起（在体凝胶、毫微球体系等） 特点：服用方便，降低峰谷比，毒副作用小 发展特点 a.某些抗生素（头孢氨苄、庆大霉素、罗红霉素等→临床使用有异议）； b.t1/220h的药物（非洛地平、卡马西平、地高辛等→临床实用性）； c.肝首过作用较大的药物（心得安、地尔硫卓、维拉帕米等→剂量问题）； d.复方缓释、控释制剂（伪麻+西替利嗪、非洛地平+美托洛尔等） e.从12小时/次→24小时/次发展（硝苯地平、尼莫地平、