第11章 抗胆碱(护理专科).ppt

第 11 章 抗胆碱药 (cholinoceptor blocking drugs) 学习内容和要求 1. M受体阻断药： 阿托品类生物碱 阿托品的合成代用品 2. N受体阻断药： N1受体阻断药 N2受体阻断药 分类： M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 一、M 胆碱受体阻断药 阿托品(atropine) 阿托品是从茄科曼陀罗属植物曼陀罗（果实）、颠茄等植物中分离出的生物碱，为消旋莨菪碱。现已人工合成。 [作用机制及特点] 阿托品为竞争性M胆碱受体阻断药：对M胆碱受体有高度的选择性及有较强的亲和力，阻断Ach对M胆碱受体的激动作用。 对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均有阻断作用。 阿托品对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 大剂量阿托品对α1受体和Nn (神经节)胆碱受体也有阻断作用。 1.腺体 阿托品阻断M胆碱受体抑制腺体分泌： 唾液腺、汗腺对阿托品最敏感，抑制作用最强，0.3～0.5mg阿托品可产生明显抑制作用； 增大剂量对泪腺及呼吸道腺体的分泌也有较强的抑制作用； 大剂量阿托品可减少胃液及胃酸的分泌量。 2.眼 (1)扩瞳 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘，悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 3.平滑肌 阿托品阻断平滑肌的M受体，对多种平滑肌产生松弛作用，尤其是过度活动或痉挛状态的平滑肌松弛作用更为明显。 (1)胃肠平滑肌：抑制胃肠平滑肌痉挛，降低蠕 动的幅度和频率，缓解胃肠绞痛。 (2)对尿道平滑肌及膀胱逼尿肌也有松弛和降低张力的作用。 (3)对胆道、输尿管、支气管和子宫的平滑肌松弛作用较弱。 4.心脏 (1)心率 心率减慢：阿托品0.4~0.6mg时可出现心率减慢，每分钟可减慢4~8 次，但作用短暂。 原因：研究表明这一效应是由于阻断了迷走神经突出前膜上的M1受体，减弱了突触间隙中Ach与之结合后对递质释放的负反馈抑制作用，增加了Ach的分泌所致。 心率加快：阿托品（ 1~2mg）心率加快作用比较明显，心率加快作用取决于迷走神经的张力。阿托品阻断心脏的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制作用。 (2)房室传导：解除迷走神经对心脏的抑制作用，使房室传导加快。 5.血管 治疗量阿托品对血管无明显影响，大剂量阿托品可解除小血管痉挛，增加组织灌注量，改善微循环。阿托品对皮肤血管扩张作用明显，出现潮红、湿热。 阿托品的血管扩张作用与M受体阻断无关，可能是直接血管扩张作用或是由于体温升高后的代偿性散热反应。 6.中枢作用 较大剂量（1~2mg）可兴奋延脑呼吸中枢 和大脑皮层。此作用可用于有机磷中毒呼吸抑制的解救。 中毒剂量（10mg)可出现明显中枢中毒症状，如烦躁不安，多言，幻觉，运动失调，惊厥等。 [不良反应] 一种作用作为治疗目的时，其他作用则成为副作用。 0.5~1mg：口干、出汗少，皮肤干燥潮红，心率轻度减慢； 1~2mg：瞳孔散大、视力模糊、心率加快、排尿困难、便秘。 5~10mg（中毒量）：多语、失眠、焦躁不安、谵妄 ﹥10mg：惊厥、运动失调等；严重者转入抑制，昏迷、呼吸麻痹甚至呼吸衰竭； 致死量：成人80~130mg，儿童10mg 。 [禁忌症] 慎用：婴幼儿、老人、心动过速、心肌梗死等 禁用：青光眼、前列腺肥大患者 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1.与阿托品相比对眼、腺体作用弱，无中枢 作用，其他作用相当； 2.解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较 明显，临床主要用于内脏绞痛和感染性休克。 3.青光眼及前列腺肥大者禁用。 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1.与阿托品相比，对眼、腺体作用强；对胃肠平滑肌及心血管系统作用弱；东莨菪碱易进入中枢，对中枢神经系统有较强的抑制作用，但能兴奋呼吸中枢。 2 .临床应用： 麻醉前给药 抗晕动病：预防用药效果好，已有症状效果差。 治疗帕金森病：中枢抗胆碱作用。 3. 禁忌症同阿托品 阿