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内毒素释放低 由于比阿培南主要与PBP1，2和4结合，导致球状体生成,因而内毒素释放量低。美罗培南由于对PBP3选择性较高导致丝状体生成,释放高水平内毒素。 革兰氏阴性菌 PBP1 PBP2 PBP4 比阿 比阿 比阿 内毒素释放 PBP3 美罗 中枢安全性更高用药安全性高 戊四氮诱导的小鼠癫痫阈值模型,比阿培南诱发小鼠癫痫比例最小,接近于生理盐水，低于亚胺培南和美罗培南 I.P.Day et al./Toxicol.Lett,76(1995)239~243 PTZ :戊四氮 比阿培南对超高龄患者肾安全性研究 mg/dL ml/min 比阿培南治疗前后老年患者的肌酐清除率没有显著改变 化学疗法的领域，2003：50-54 品质卓越---与原研品质纯度一样 江苏省食品药品检验所分别对原研比阿培南，天册，国产另一家比阿培南进行高聚物含量检测，结果如下表： 生产厂家 生产批号 报告书号 高聚物含量 明治制药株式会社 DMGD3035 2009(1178) 0.2% 正大天晴药业 090122 2009S0431 0.2% 江苏先声药业 92-080806 2009（1382） 0.4% 三种比阿培南高聚物含量比较 国家食品药品监督管理局标准YB一. 比阿培南的结构特点及抗菌谱 二. 比阿培南是安全有效的碳青霉烯 1 低诱导，不引起耐药 2 安全性最高 三. 比阿培南优势总结 高效篇 抗菌谱广，与亚胺培南相近 抗铜绿是亚胺培南的1~4倍 不动杆菌是亚胺培南的2倍 初始杀菌能力强于美罗培南、帕尼培南 抗菌效果略优于亚胺培南，速度快于美罗培南 低诱导篇 对酶的诱导最低于亚胺培南和美罗培南 不是外排泵的底物，不引起抗生素交叉耐药（区别于美罗培南、帕尼培南） 最低酶诱导，非细菌外排泵的底物 安全篇 内毒素释放低，提高治疗败血症的有效率，同时提高了用药安全性（相较于美罗培南） 中枢安全性最高，不诱发癫痫，并可用于脑膜炎的治疗。 内毒素释放低，且中枢安全性高 G-略优于亚胺 起效快于美罗、帕尼 单击此处添加段落文字内容 单击此处添加段落文字内容 单击此处添加段落文字内容 对酶低诱导（好于亚胺、美罗） 不是外排泵底物（区别美罗、帕尼） 内毒素释放量低（好于美罗) 中枢安全性高（好于亚胺、美罗） 处方简要信息 通用名：注射用比阿培南 商品名：天册 规格：300mg/支 适应症：本品适用于治疗由敏感细菌所引起的败血症、肺炎、肺部脓肿、慢性呼吸道疾病引起的二次感染、神经感染、难治性膀胱炎、肾盂肾炎、腹膜炎、妇科附件炎等。 推荐用量：0.3g , q6h,q8h 肾安全性：肌酐清除率为50ml/min的中度肾功能障碍患者无须调整剂量 不良反应：不良反应发生率为2.7%，常见的不良反应为皮疹/皮肤瘙痒、恶心、呕吐以及腹泻等 * 严重例数占41%的HAP感染中，碳青烯类的有效率依然最高 * * * 头孢他啶（CAZ） * 膜孔蛋白 是某些革兰氏阴性杆菌，如铜绿假单胞菌外膜上的蛋白通道。碳青霉烯类抗生素可以通过这些通道进入细菌体内。44 - 膜孔蛋白PorD缺失可产生对所有碳青霉烯类抗生素的耐药性。44 - 铜绿假单胞菌膜孔蛋白缺失株毒力降低，从而治愈率相对较高。45,46 外排泵 是能够将某些化学物质排出到细菌细胞外的蛋白质。在铜绿假单胞菌对抗生素的天然和获得性耐药机制中，外排泵起着非常重要的作用。47,48 与其他碳青霉烯类抗生素如美罗培南不同,比阿培南并非外排泵的底物。47-49 MexAB-OprM 系统是最常见的泵出系统。在体外试验中，可以导致对美罗培南的耐药，但对比阿培南无影响。44,47-50 体内研究发现，抗生素治疗过程中，由于过度表达 MexAB-OprM 活性而出现铜绿假单胞菌多重耐药变异株，从而导致抗生素治疗失败。48,51 而且 MexAB-OprM 系统能够诱导对于其他抗生素如氟喹诺酮类、青霉素类、头孢菌素类、大环內酯类和磺胺类的交叉耐药。44,48,49,52 * * 多重耐药的假单胞菌的治疗非常困难。 Trouillet等人发现，既往使用氟喹诺酮是VAP患者死亡的独立危险因素，而且，既往使用氟喹诺酮还与致病菌对亚胺培南(p=0.05)以及环丙沙星(p=0.001)的耐药性密切相关。这提示使用氟喹诺酮可以选择对其他种类抗生素的耐药性53。 耐药的主动泵出机制在铜绿假单胞菌非常普遍，是引起氟喹诺酮耐药的重要原因54。美罗培南是MexAB-OprM主动泵出系统的作用底物，但亚胺培南则不同。 另一篇综述证实氟喹诺