药物学基础__抗恶性肿瘤药课件.ppt

§14-1 概述 三、抗肿瘤药常见不良反应与注意事项 （二）远期毒性 1．致突变致癌 多数抗肿瘤药特别是烷化剂可导致基因突变，诱发新的肿瘤。 2.不育和致畸 多数抗肿瘤药物可损伤生殖细胞和胚胎，以抗代谢药作用最强。 第二节 常用抗恶性肿瘤药 第十四章 抗恶性肿瘤药 学习内容 主要作用于S期，抑制DNA合成药 1 破坏DNA结构与功能的药物 2 3 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 嵌入DNA、干扰核酸合成药 4 影响蛋白质合成的药物 5 影响激素功能的药 §14-2 常用 抗恶性肿瘤药 甲氨蝶呤 为抗叶酸药。对儿童急性白血病疗效显著，也用于治疗绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎和骨肉瘤。也可作为免疫抑制剂用于自身免疫性疾病和器官移植的治疗。 不良反应有消化道反应、骨髓抑制等，大剂量应用时需配合亚叶酸钙，充分水化，碱化尿液等。 一、主要作用于S期，抑制DNA合成药 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 一、主要作用于S期，抑制DNA合成药 葡萄胎：停经后，有不规则阴道流血、腹痛子宫异常增大，子宫5个月妊娠大小时摸不到胎块，听不到胎心、胎动。 恶性葡萄胎(侵蚀性葡萄胎）：葡萄胎患者清宫后半年内出现不规则阴道流血，常伴有肺转移，妊娠试验不应出现阳性者而出现，或阴性试验转阳。 绒毛膜上皮癌：产后、流产后，特别葡萄胎流产后半年至一年后出现不规则阴道流血，妊娠试验不该出现阳性者而出现，有转移灶：肺癌、脑出血。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 氟尿嘧啶 对食管癌、胃癌、结肠癌等消化道肿瘤和乳腺癌疗效好。有肝、肾损害。 长期全身给药可见“手足综合症”。可致光敏反应，注意避强光及紫外线。 一、主要作用于S期，抑制DNA合成药 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 一、主要作用于S期，抑制DNA合成药 巯嘌呤 主要用于儿童急性淋巴细胞性白血病。大剂量可治疗绒毛膜上皮癌和恶性葡萄胎。少数病人可出现黄疸。 阿糖胞苷 主要用于成人急性粒细胞白血病，也可用于消化道肿瘤以及眼部带状疱疹、疱疹性角膜炎。一般静脉给药，有肝损害。 羟基脲 对慢性粒细胞白血病有显著疗效。大剂量有肝损害。注意肝功能检查。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 二、破坏DNA结构与功能的药物 环磷酰胺 抗癌谱较广，对恶性淋巴瘤疗效显著，还可作为免疫抑制剂用于自身免疫性疾病和器官移植反应。 化学性膀胱炎又称为出血性膀胱炎，用药期间，鼓励病人多饮水，分次给药，利用利尿药、尿路保护剂美司钠可减轻膀胱毒性。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 二、破坏DNA结构与功能的药物 白消安 对慢性粒细胞白血病疗效显著，缓解率高。久用可导致肺纤维化。注意查肺功能。 顺铂 抗癌谱广，主要用于生殖和泌尿系统的恶性肿瘤，也可用于肺癌和头颈部癌。剂量过大可致听力减退，儿童和听力不佳者应慎用。也有严重的肾毒性，用药期间应多饮水，静脉补液或用甘露醇强迫利尿等。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 二、破坏DNA结构与功能的药物 博来霉素 又称争光霉素。临床主要用于各种鳞状上皮癌的治疗。肺毒性是最严重的不良反应，可发展到纤维化。用药期间注意胸部X线检查，一旦发现肺炎样病变，立即停药，给予泼尼松或地塞米松抗炎。 丝裂霉素 抗癌谱广，作用较强而迅速。对多种实体瘤有效，特别是消化道癌。偶见心脏毒性，停药后2～4周突发心力衰竭，猝然死亡，心脏病患者应注意应用。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 三、嵌入DNA、干扰核酸合成药 放线菌素D　 抗癌谱较窄，对霍奇金病、绒毛上皮癌和肾母细胞瘤有较好疗效，对恶性葡萄胎、横纹肌肉瘤、神经母细胞瘤等有效。可引起骨髓抑制等常见不良反应。 阿霉素(多柔比星、ADM) 　 对急性白血病、淋巴瘤、乳腺癌及多种实体瘤有效。有免疫抑制作用。心脏毒性是其特殊的反应，用药期间应做心电图监护等。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 三、嵌入DNA、干扰核酸合成药 柔红霉素（正定霉素、DNR） 临床主要用于治疗急性淋巴细胞白血病和急性粒细胞白血病。最严重的是心脏毒性，严重的可导致死亡。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 四、影响蛋白质合成的药物 高三尖杉脂碱 主要用于急性粒细胞白血病及单核细胞白血病的治疗。心脏的毒性大，故临床上应做静脉缓慢滴注给药，不做静脉推注和肌肉注射。心脏病患者慎用。 门冬酰胺酶 主要用于急性淋巴细胞白血病，单用缓解期短，易产生耐药，多与其他药物合用。偶见过敏性休克，用药前应做皮试。 §14-2 常用抗恶性肿瘤药 四、影响蛋白质合成的药物 长春碱（VLB）