医学课件chemotherapeutic Drugs II知识介绍.ppt

根据是否口服，抗菌谱、对青霉素酶的稳定性等来分类 溶血性链球菌、不产酶金黄色葡萄球菌、非耐药肺炎链球菌、厌氧的阳性球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、厌氧的破伤风杆菌、产气荚膜杆菌、肉毒杆菌、防线菌属、真杆菌属、丙酸杆菌 梅毒螺旋体、钩端螺旋体、鼠咬热螺旋体 过敏反应与其本身及降解产物青霉噻唑蛋白、青霉烯酸等高分子聚合物有关 赫氏反应是在治疗螺旋体病时出现的症状加重现象，表现为全身不适、寒战、高热、咽痛、肌痛，心跳加快等现象，一般小于24小时。 Narrow spectrum drugs are only active against a relatively small number of organisms. In general, narrow spectrum antibiotics are effective against Gram-positive organisms. 抗菌谱与青霉素同，但作用不及，故用于轻度感染者。 对G阴性菌无效，MRAS是由于新的PBP-2a产生有关 败血症、心内膜炎、肺炎、骨髓炎、肝脓肿、皮肤软组织感染等。 有过敏反应，口服时也有轻微胃肠道症状。 对G阳性菌的作用与Penicillin G同，但对阴性菌的作用增强，如流感嗜血杆菌、大肠埃希菌、沙门氏菌、痢疾志贺菌、脑膜炎奈瑟菌核不产酶的淋病奈瑟菌 两者与铜绿假单胞菌生存必需的PBPs形成多位点结合，且对细菌细胞膜有强大的穿透作用。 羧苄西林主要用于变形杆菌和铜绿假单胞菌引起的感染。 哌拉西林在部分合成青霉素中抗菌谱最广，抗菌作用最强。对铜绿假单胞菌有强大的抗菌作用。主要用于治疗革兰氏阴性菌引起的严重感染。 They bind to PBP-2 只作用于产酶的G-杆菌。 Treatment/prevention for Adverse effects 询问病史/过敏史; 避免滥用与局部应用; 避免饥饿时注射; 不可在无急救药物与抢救设备条件下使用; 初次使用、用药间隔3天以上、换用不同批次药物需做皮试，皮试阳性者禁用； 注射液需现配现用; 患者注射后需留观30min，无反应者方可离开; 一旦发生过敏性休克，First aid treatment Epinephrine (sc.), Glucocorticoids, Anti-histamines. Penicillins - penicillin G 药物相互作用 药动学：抑制β-内酰胺类的肾小管分泌，如丙磺舒; 药效学：协同作用-氨基糖苷类药物， 拮抗作用-抑菌药 配伍禁忌：不可与重金属配伍，不可与其他抗生素混合后静脉滴注给药（易浑浊）；氨基酸营养液增强其抗原性。 Penicillins - penicillin G Antibacterial spectrum(抗菌谱) Narrow? Broad? Chemotherapetic index (CI)(治疗指数) CI= LD50 / ED50 CI= LD5 / ED95 Chemotherapeutic agents Bactericidal vs Bacterostatic Chemotherapeutic agents 1. Pencillins for Oral administrition Phenoxymethylpenicillin (苯氧甲基青霉素, Penicillin V) It is resistant to gastric acid, and be well absorbed (60%) when it is given on an empty stomach. Its half-life is longer than that of penicillin G. Penicillins - Semisynthetic Penicillins 2. The Penicillinase-resistant Penicillins Methicillin(甲氧西林)，Oxacillin(苯唑西林)，Cloxacillin（氯唑西林），Dicloxacillin（双氯西林） stable in an acidic medium（exp. Methicillin ）, and resistant to cleavage by β-lactamase. used for treatment of Penicillin G-resistance staphylococcal infection. Methicillin-resistant strains of staphylococcus aureus (MRA