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医学ppt--微生物药物学第七篇 章抗肿瘤抗生素.ppt
第七章抗肿瘤抗生素及肿瘤细胞耐药性 ;一些常见抗肿瘤药物对DNA作用的顺序特异性 ;一些作用于DNA鸟嘌呤N2的抗肿瘤抗生素的机制 ;;第一节 蒽环类抗肿瘤抗生素一、柔红霉素和阿霉素;柔红霉素和阿霉素的作用机制;二、双嵌入类化合物;;第二节 丝裂霉素C;丝裂霉素类的化学结构 ;作用机制: 丝裂霉素通过与DNA交联,作为一种强效的细胞毒损伤物质;第三节 博莱霉素类抗肿瘤抗生素; 一个典型的BLM-A2分子由四部分组成:1)末端氨基,参与BLM与核酸的相互作用;2)bithiazole部分,也参与BLM通过DNA小沟与DNA结合;3) 一个假肽部分,通过几个配位键结合过渡态金属,与识别特定DNA序列有关;4) 一个多聚糖部分,其功能尚待讨论。;泰莱霉素(talisomycin)被称为第三代博莱霉素,其疗效比博莱霉素好,而毒副作用较小。泰莱霉素的化学结构。 ;博莱霉素类抗生素的作用机制;在染色质上的切割特异性;第四节 其他类别的抗肿瘤抗生素一、放线菌素D;放线菌素D的化学结构 ;放线菌素D的作用机制;二、烯二炔类抗肿瘤抗生素;作用机制;云南霉素的化学结构 ;云南霉素;力达霉素;力达霉素烯二炔发色团的化学结构 ;第五节 肿瘤细胞多药抗性的特性;肿瘤细胞的多药抗性(multidiug resistance,MDR) ;P糖蛋白;推测的P-糖蛋白结构;P-糖蛋白引起超多药抗性的证据如:;非P-糖蛋白介导的多药抗性
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