基础药理学讲解课件.pptx

基础药理学李思isq1984@163.com参考书目《药理学》，李乐主编，浙江大学出版社，2010年《药理学》，杨宝峰主编， 人民卫生出版社，2013年《药理学》，樊一桥主编，科学出版社，2009年《微生物药物学》，张致平主编，化学工业出版社，2003年主要内容第一章 绪言第二章 药物效应动力学第三章 药物代谢动力学第四章 影响药物效应的因素第五章 传出神经系统药理概论第六章 作用于外周神经系统的药物第七章 作用于中枢神经系统的药物第八章 作用于内脏系统的药物第九章 作用于内分泌系统的药物第十章 化学治疗药物第十一章 抗寄生虫药物第十二章 抗肿瘤药物第一节 影响胆碱能神经系统药物第二节 影响肾上腺素能神经系统药物第三节 局部麻醉药学习目标 掌握阿托品、新斯的明、肾上腺素、麻黄碱、盐酸普鲁卡因、盐酸利多卡因等的名称、化学结构、理化性质、临床用途； 熟悉拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂的分类和局部麻醉药的结构类型；熟悉常用影响胆碱能神经系统药物、影响肾上腺素能神经系统药物和局部麻醉药的结构特点、作用特点； 熟悉局部麻醉药的构效关系； 了解外周神经系统药物的发展概况。 学会认识药物的结构特点及疗效之间的关系。 重点与难点：典型药物的化学结构和结构特点。 局部麻醉药的构效关系 。 导入传出神经系统的生理功能 去甲肾上腺素能神经兴奋 胆碱能神经兴奋心脏： 兴奋 抑制血管： 收缩 扩张胃肠平滑肌： 舒张 收缩支气管平滑肌： 舒张 收缩膀胱逼尿肌： 舒张 收缩瞳孔： 散大 缩小唾液： 稠 稀汗腺： 手心脚心分泌 全身分泌骨骼肌： 收缩(?2受体)收缩导入传出神经所支配的效应器上受体分布与效应导入传出神经系统药物的分类 按着传出神经药物对突触传递过程的主要作用环节 (递质或受体)及作用性质 (拟似或拮抗，激动或阻断)进行分类。第一节 影响胆碱能神经系统药物一、拟胆碱药（cholinergic drugs） 拟胆碱药是一类与乙酰胆碱作用相似的药物。根据作用机制的不同，临床使用的拟胆碱药可分为胆碱受体激动剂和乙酰胆碱酯酶抑制剂 。 胆碱受体激动剂分为M受体激动剂和N受体激动剂。抗胆碱酯酶药按其与胆碱酯酶结合程度不同，分为可逆性抗胆碱酯酶药和不可逆性抗胆碱酯酶药。1. 胆碱受体激动药1.1、M,N胆碱受体激动药1.1.1 M、N-受体激动药： 乙酰胆碱　acetylcholine ( ACh )1.1.2 M-受体激动药 毛果芸香碱　pilocarpine1.1.3 N-受体激动药 烟碱乙酰胆碱分子中的季铵基团和酯基是药物作用的关键结构在组织中易被胆碱酯酶破坏，水溶液不稳定不易透过血脑屏障M样作用 M样作用：激动M受体，胆碱能神经全部节后纤维兴奋 眼：瞳孔扩约肌和睫状肌收缩，瞳孔变小心血管： 心率减慢（负性频率作用） 窦房结和房室结间的传导减慢（负性传导作用） 心收缩力减弱（负性肌力作用） （整体情况下，上述直接作用可被其反射作用所减弱） 血管扩张，血压下降腺体：分泌增加，包括唾液腺、汗腺、支气管粘膜、胃肠道粘膜等支气管：支气管平滑肌收缩胃肠道：胃肠道平滑肌兴奋，蠕动增强泌尿道：泌尿道平滑肌兴奋 ，排尿增加N样作用：激动N1胆碱受体－Ⅰ 神经节上N1受体兴奋：全部自主神经节兴奋　副交感神经兴奋　交感神经兴奋Ⅱ 兴奋肾上腺髓质嗜铬细胞，使释放Adr激动N2胆碱受体－骨骼肌收缩中枢作用： 中枢中存在胆碱能神经元 拟胆碱药可增进学习、记忆行为，而M胆碱受体阻断药可引起镇静、健忘氨甲酰胆碱作用与乙酰胆碱相似不易被胆碱酯酶破坏，作用比乙酰胆碱持久对胃肠、泌尿道平滑肌选择性略高，兴奋作用较强目前除用0.75~1.5%的溶液治疗青光眼外，基本不做全身用药 毒蕈碱 muscarine 生物碱、毒性大、生物效应与副交感神经节后纤维兴奋时产生的效应相似，M样作用、与M胆碱受体结合1.胆碱样作用:具有显著的胆碱样作用,专属地作用于节后副交感效应器。在猫和犬的体内有明显降低血压的作用。在猫