药物制剂的研究与生产也相应迅速发展新工艺.ppt

知识回顾;随着各专业学科的迅速发展，药物制剂的研究与生产也相应迅速发展，新工艺、新设备不断涌现。 新型给药系统研发是医药行业最受关注的领域之一，“新制剂与新释药系统技术平台”建设也被列为“十一五”期间国家“重大新药创制”科技重大专项的重要组成部分。;制剂研发的目的就是要保证药物的安全、有效、稳定、使用方便。 如剂型选择不当，处方、工艺设计不科学，对产品质量会产生一定的影响，甚至影响到产品的药效及安全性。 制剂研究在药物研发中占有十分重要的地位。 ;第八章　药物制剂的设计;本章学习内容;第一节 概述;药物制剂的设计目的;药物制剂设计的过程;第二节 制剂设计的基础;一、给药途径的选择与剂型的确定;（一）口腔及消化道;（二）各种腔道;（三）血管组织 ;（四）呼吸道;（五）皮肤给药 ;皮肤给药的优点;药物理化性质;溶解度 ;稳定性;新剂型确定的因素;二、药物制剂设计的基本原则 ;2.要避免药物在体内转运过程中的破坏 ;3.要考虑药物在体液中的溶解性 ;4.要研究体外溶出与体内吸收的相关性;5.要考虑吸收部位及其特点;三、剂型与药物的吸收 ;各种常用剂型中药物的吸收过程;（一）口服液体剂型 ;（一）口服液体剂型 ;（二）口服固体剂型;（二）口服固体剂型;（三）直肠给药剂型 ;（三）直肠给药剂型;（四）肺部吸入剂型 ;（五）注射剂型 ;（五）注射剂型;药物从合成到上市的过程 ;第二节 处方前的研究工作;处方设计前工作流程图;第二节 处方前的研究工作;一、文献检索 ;（一）光盘检索; 2.中国科技期刊光盘数据库 1989年由中国科学情报所重庆分所建立，收录5000种期刊，其中医药期刊800余种，1994年对核心期刊做了文摘题录。 ;（二）网络检索 ; 2.虚拟药学图书馆. ;（2）期刊 (Journals) Virtual Library提供了50种药学电子期刊。部分杂志可提供原文与参考文献，并可联接至各篇参考文献，直接获取信息。 ①单击Virtual Library-Pharmacy主页中的Journals and Books项，进入药学期刊书籍页面。 ②单击Journal of Pharmacy and Pharmacology进入该出版社主页面。 ③单击红封面的1998期。 ④单击页面中左下框的March-Rational Drug Design，在右下框??即出现其内容。 ⑤单击第一篇文献Rational Drug Design，即出现该文章及参考文献，还可继续联接至参考文献。;（三）国内因特网上的药学信息 ;2.医药信息资源搜寻器 （1）Medical Matrix ( /index.asp) （2）HealthAtoz () ;3.药学期刊杂志 （1）中国药学杂志 /periodical/zgyzz/index.htm （2）中国药师 /periodical/zgys/index.htm （3）中国医院药学杂志 /periodical/zgyxzz/index.htm （4）中国新药杂志 /periodical/zgxyzz/index.htm （5）药物分析杂志 /periodical/ywfxzz/index.htm （6）药学学报 /periodical/yxxh/index.htm （7）中国药理学与毒理学杂志/periodical/zgylxydlxzz/index.htm ;4.药学文献资料 ;(4)中国中成药数据库 0.1524/cgibin/giancgi/1233 可根据中成药的剂型和药理作用进行查询。 (5)药物大全 //index.htm 收集的内容着重临床应用，收录近年来国内外千余种药物。 (6)北京中关村地区书目文献信息服务系统 /apt/apt.html 是由中科院图书馆、清华大学、北京大学图书馆联合开发。 ;5.国外药学资源 ;6.图书馆资源 ;二、药物的物理化学性质测定 ;（四）药物的解离平衡 药物的解离常数测定，对弱酸、弱碱性药物特别重要，对药物的溶解性、稳定性、在胃肠道的吸收具有重要意义。 （五）药物的分配平衡 药物的分配系数的数据是考虑药物在体内分布、透皮给药、制剂辅料选择的重要参数。 （六）药物的理化常数与光谱 药物的理化常数与光谱性质是确定药物纯度、分析鉴别、含量测定方法选择与建立质量控制方法拟订的依据。 ;（七）药物的稳定性 药物的稳定性包括原料药和制剂的稳定性两方面，是确定处方组成、制备工艺条件、贮存条件、保证用药安全的重要依据。 （八）药物与辅料的相容性 药物与辅料是否存在化学反应，是否形成络合物、复合物、包合物等，是否影响药效与药物生物利用度。;（九）药用表面活性