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眼黏膜给药制剂-四川大学
第十四章 眼黏膜给药制剂Chapter15 Eye mucosal drug delivery preparations
熟悉眼用制剂的类型、质量要求;
了解眼的解剖生理和给药特点;
掌握滴眼剂的处方设计与附加剂选用及制备工艺、质量控制;
熟悉眼膏剂基质、制法、质量要求;
熟悉眼用注射剂的处方、制备工艺。
了解新型眼用制剂的特点、分类、应用。
第一节 概述
一、眼黏膜给药制剂及其研究进展
eye mucosal drug delivery preparations
亦称眼用制剂,系指直接用于眼部发挥局部治疗作用或经眼部吸收进入体循环,发挥全身治疗作用的药物制剂。
眼用制剂主要用于消炎、杀菌、散瞳、麻醉、治疗青光眼、降低眼压等。
二、眼黏膜给药的特点
优点:①与注射给药相比,眼部给药同样有效,且眼部给药方便、简单、经济,病人易于接受;
②经眼部吸收的药物可避免肝脏的首过效应;
③眼部组织与其他组织或器官相比,对于免疫反应不敏感,适用于蛋白质类、肽类药物,而这些药物往往口服吸收不理想。
问题:①眼部刺激性问题:
②药物剂量损失:
③药物在眼部的停留时间问题:
三、眼黏膜给药的吸收
(一)眼的结构与生理
眼为视觉器官,由眼球、眼内容物和眼的附属器三部分组成。
眼球壁是由三种同心层(膜)组成的,外层为纤维膜,中层为血管膜,内层为视网膜。
纤维膜 由角膜和巩膜组成。
2. 眼内容物
(1)房水
(2)晶状体
(3)玻璃体
3. 眼的附属器
(1)眼睑
(2)结膜
(3)泪器
(4)眼外肌
(二)眼黏膜给药的吸收
角膜和非角膜吸收两个途径
角膜吸收:
非角膜吸收:
(三)影响眼部吸收的因素
角膜的通透性
给药剂型及剂量;
吸收促进剂;
给药方法等因素。
四、眼黏膜给药及眼用注射给药的质量要求
(一)眼黏膜给药制剂的质量要求
(二)眼用注射剂的特殊要求
第二节 滴眼剂
一、滴眼剂的概念及特点 eye drops:直接用于眼部的无菌外用液体制剂。
可用于抗菌、消炎、收敛、散瞳、缩瞳、局麻、降低眼内压、保护及诊断等。
二、滴眼剂的处方设计
处方设计原则主要考虑:药物的溶解度、稳定性、滴眼剂的pH值、渗透压、澄明度、无菌等
眼的解剖生理特点及用药特点
三、滴眼剂的附加剂
(一)pH调节剂
(二)等渗调整剂
(三)抗氧剂
1.焦亚硫酸钠
2.亚硫酸氢钠
3.亚硫酸钠
4.硫代硫酸钠
5.维生素C
6.硫脲
(四)助悬剂与增黏剂
是一类具有黏性的亲水胶体物质。
(五)防腐剂
四、滴眼剂制备工艺及其影响因素(一)容器及包装材料的要求和处理(二)制备工艺
1.药物性质稳定者工艺流程
2.主药不耐热品种的工艺流程 无菌操作法
3.对用于眼部手术或眼外伤的制剂的工艺流程 必须制成单剂量剂型。
(三) 滴眼剂实例
五、滴眼剂的质量控制及稳定性评价
1.pH
眼睛可耐受的pH为5.0~9.0,pH为6~8时无不适感
2.渗透压
3.无菌
滴眼剂系无菌制品。
4.澄明度
5.黏度
滴眼剂的黏度适当增大,可使药物在眼内停留的时间延长,同时可减少对眼的刺激性而提高药效,黏度以(4.0~5.0)Pa•s之间为宜。
6.稳定性
除有特殊规定者外,严封后经灭菌的滴眼剂的保存期为1年。
第三节 眼膏剂
一、眼膏剂的概念及特点 eye ointments
系指药物与适宜的基质制成供眼用的膏状灭菌制剂。眼膏剂应均匀、细腻、易涂布于眼部,对眼部无刺激性,无细菌污染。
用于眼部手术或创伤的眼膏剂应灭菌或无菌操作,且不添加抑菌剂或抗氧剂,眼膏剂的基质必须纯净。
与滴眼剂相比,眼膏剂在结膜囊内保留时间长,属于长效制剂;
能减轻眼睑对眼球的摩擦,有助于角膜损伤的愈合,因此,眼膏剂常用于眼科术后用药;
夜晚使用减少滴眼次数,保持药效;
适用于不宜使用滴眼液的小儿。
眼膏剂的缺点是有油腻感并使视力模糊。
二、眼膏基质
眼膏剂的基质必须纯净,常用的基质有油脂性、乳剂型及凝胶型。油脂性基质可保证药效更持久,特别适用于剂量小且不稳定的抗生素类药物。
1.凡士林
2.羊毛脂
3.液体石蜡 调整眼膏的适宜稠度
4. 眼膏基质的配制
三、眼膏剂的配制及实例
1.配制间用具及包装材料的准备
属于灭菌制剂,应在清洁、无菌的条件下配制,可在无菌室内或超净工作台配制,对配制间的清洁要求基本上同前述的滴眼剂。
2.眼膏剂的配制方法
四、眼膏剂的质量控制与稳定性评价
1)眼膏剂所用原料要求纯度高,且不得染菌。
2)眼膏剂基质应对主药无影响,药物易释放,对眼无刺激性。
3)配制与分装严格按无菌操作,所用容器洗净后,150℃干热灭菌至少1h备用。
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