新型辅料的应用及存在问题.ppt

部分直接压片辅料的出现时间 * * 第34届药物制剂论坛暨第三届辅料应用关键问题专题研讨会 高春生 博士， 副研究员，副主任 Tel: 010 Mobile: Email: largedna@163.com 军事医学科学院毒物药物 研究所 北京 100850 新型辅料的应用及存在问题 辅料是指生产药品和调配处方时所用的赋形剂和附加剂，是主药外一切物料的总称（药品管理法第102条）。它赋予产品的主要特性、形成了制剂的物理形态、特征、稳定性、嗅味和所有其他的外观特性，是药品成型的主导和决定力量。 概 述 现在，辅料的作用除作为普通载体外，还能在增效减毒、提高治疗指数，以及改善给药质量、提高依从性上赋予药物制剂新的功能和内涵。 特别是高分子材料在药学领域的应用和发展，促进了新型给药系统的研究和发展。通过新型给药系统可进一步挖掘现有药物的价值，延长其生命周期，扩展其应用空间。在降低民众整体的医疗成本前提下，能为临床提供更优质的服务。 新型给药系统的研究已成为新药研发的一部分。 新型给药系统一般是指采用新工艺、新材料制备的具有特殊功能的药物新制剂（张强，健康报2007/3/6/003)。 概 述 概 述 新工艺和新材料（新型辅料）是新型给药系统两个基本支撑点，新工艺的成功构建要以新辅料为物质基础，而新辅料的性能特点则需通过新工艺得以实现，两者密不可分。 基于粉末直接压片工艺的 速释固体制剂的关键辅料 Cellactose? Ludipress? Prosolv? StarLac? Cellactose? Ludipress? Prosolv? StarLac? 基于粉末直接压片工艺的速释固体制剂的新型辅料 技术优势：减少了工艺环节、缩短了生产周期、避免了水分的介入、简化了工艺验证、提高了产品质量、降低了企业成本。 基于粉末直接压片工艺速释固体制剂系统 粉末直接压片工艺技术在欧美发达国家的普及率已超过50％以上。 技术特征：活性成分和赋型剂的粉末混合物，事先不经过诸如湿法制粒或干法制粒的预处理，而直接被压制成片。 军事医学科学院毒物药物研究所作为国家级新药研究单位，在最新技术的发明和培育上一直处于最活跃的科学前沿 自动注射给药技术：始于上世纪60年代（张北嵩，崔光华） 环糊精包合增溶技术(华素片)：始于上世纪80年代（高永良） 固体分散增溶技术(替加色罗、罗格列酮)：始于上世纪90年代（王维贤） 长效注射微球/皮下植入库释给药技术(亮丙瑞林)：1993年（王亚敏，陆兵，梅兴国） 基于膜控微丸的缓控释给药技术(酒石酸美托洛尔缓释微丸)：1995年（徐国杰，高春生） 基于粉末直接压片工艺的速释给药技术：1996年（崔光华，高春生） 鼻腔给药技术（降钙素喷鼻剂、格拉司琼鼻喷剂）：1997年（陈小平，高永良） 自乳化增溶技术：2000年（全东琴） 基于流化床粉末包衣的掩味技术：2001年（史宁，高春生） 生物技术药物给药技术：2002年（梅兴国） 长循环热敏靶向脂质体给药技术(国际合作)：2004年(梅兴国) 渗透泵控释给药技术：2006年（梅兴国） 在体形成微粒贮库给药技术：2008年（杨美燕，高春生） 纳米靶向给药技术：2008年（郑爱萍） 针对改善服药质量问题，我们与国外同步，于上世纪90年代系统开展了基于粉末直接压片工艺的速释固体制剂研究 课题名称：盐酸苯环壬酯/甲磺酸酚妥拉明速释制剂研究 课题来源：国家“九五” 攻关项目 课题编号：96-902-02-17 获得经费：国家经费30万元，企业经费50万元 负 责 人：崔光华 起止时间：1996年－2000年－2003年 本人在硕士期间具体承担了该工作。论文基于粉末直接压片工艺的速释固体制剂研究被评为军事医学科学院优秀论文及研究生 该类制剂当时国外没有确切定义,我们称之为速释片。 98年FDA将其统一命名为口腔崩解片 以粉末直接压片工艺为基础的速释固体制剂是上世纪90年代兴起的研发热点，对于提高药品的工艺水平和改善患者的服药质量有重要意义。 第一部分：粉末直接压片成型理论与机制 1996－1999年，进行了直接压片工艺技术关键辅料的物性指标控制、基本处方研究、速崩机理研究。2000年在上海通过国家验收。 第二部分：水溶性甲磺酸酚妥拉明速释片 攻关内容及工作进度 2006年，以流化床粉末包衣掩味为技术特征的基于粉末直接压片工艺的盐酸苯环壬酯口腔崩解片获国家发明专利授权保护。 1998年完成临床前研究，2000年获临床批件，2005年上市。 第三部分：难溶性药盐酸苯环壬酯速释片 高春生. 粉末直接压片工艺：制药工业整体发展的助推剂.国际药学研究杂志