【精品】口服抗菌药物合理用药顺序.ppt61.ppt

常用喹诺酮类服药顺序氟罗沙星 特点：第三代喹诺酮中长半衰期品种，t1/2β长达10hr，达峰时间1-2hr，生物利用度接近100% 食物影响 轻度降低吸收度 高脂、富钙食物降低峰浓与AUC及推迟达峰时间 本品不影响咖啡因代谢 结论：虽食物对吸收有轻度影响，但由于本品高生物利用度，仍可与食物同服 * 常用喹诺酮类服药顺序司巴沙星 特点：本品半衰期长达16hr，达峰时间3-6hr，生物利用度90%左右，但本品具有严重光敏反应，故现除在性病防治中应用外，已不应用于其它系统性敏感菌株治疗，且国外Mylan实验室已从市场撤出本品 食物影响 食物对本品吸收速率及吸收度均无显著影响 结论：可空腹或与食物同服 * 常用喹诺酮类服药顺序培氟沙星 特点：是第三代喹诺酮中口服吸收最佳品种，生物利用度达100%，但光敏反应严重 食物影响 进食延缓吸收，尤以高脂饮食更为显著 结论：可空腹服用或进食少量低脂食物后服用，以减少胃肠道反应 * 常用喹诺酮类服药顺序第四代喹诺酮 现进入临床应用品种莫西沙星和加替沙星，吉米沙星正在临床验证中，此二种第四代喹诺酮药物食物对其吸收影响较小，可空腹或进食后服用 * 大环内酯类药物服药顺序 * 常用大环内酯服药顺序红霉素 特点：吸收与盐及碱基有关，红霉素碱不耐酸，剂量250-500mg时Cs仅为0.3-0.5μg/ml，红霉素硬脂酸盐同等剂量下Cs可达0.3-2μg/ml。此外，依托红霉素吸收较硬脂盐红霉素、碱及琥乙红霉素好，依托红霉素血浓度可为琥乙红霉素的二倍，同样250mg剂量下，前者Cmax为1.84μg/ml，后者仅为0.13μg/ml * 常用大环内酯服药顺序红霉素 食物影响 食物特别是高脂饮食可影响红霉素碱基吸收，例如红霉素碱基颗粒分散片与高脂饮食同用，Cmax和AUC分别下降达72%和73% 食物对红霉素硬脂酸盐减少吸收，而脂可增加吸收 结论：现临床应用主要为碱基颗粒分散片或新处方剂型，故应空腹服用 * 常用大环内酯服药顺序阿齐红霉素 特点：本品生物利用度较低仅为所给剂量37% 食物影响 与剂型有关，食物对片剂与混悬剂吸收无影响，但可降低胶囊剂吸收50% 高脂饮食可使片剂及混悬剂达峰时间延迟 结论： 胶囊剂应在餐前1hr或餐后2hr服用 应用片剂及混悬剂时应避免高脂饮食 * 常用大环内酯服药顺序克拉霉素 特点：本品生物利用度50%，Tmax2-4hr，t1/2β3-7hr 食物影响：与剂型、释放速率及年龄有关 延迟速释片吸收，影响达峰时间及代谢物形成 进食增加缓释片吸收，与空腹相比AUC增加30% 进食降低成人混悬液剂型吸收，但增加儿童吸收量 结论： 速释片应空腹服用 缓释片应与食物同服 成人应空腹服用混悬液，儿童服用混悬液时可与食物同服 * 常用大环内酯服药顺序交沙霉素 特点：本品碱基与红霉素碱相比对酸稳定性佳，Tmax1hr，t1/2β1-2hr 食物影响 进食延迟碱基吸收，Tmax增至2hr，Cmax下降 进食可增加丙酸酯吸收 结论 碱基制剂应空腹服用 丙酸酯制剂应与食物同服 * 常用大环内酯服药顺序罗红霉素 特点：本品t1/2β较长可达12hr，Tmax2hr 食物影响 进食减慢吸收速率及降低吸收度，生物利用度下降21%，峰浓下降，达峰时间延迟 牛奶及奶制品可增加本品生物利用度达15% 结论：应空腹服用或与牛奶、奶制品同时服用 * 常用大环内酯服药顺序螺旋霉素 特点：吸收不完全，生物利用度仅为所给剂量35%，t1/2β4-8hr，Tmax2-4hr 食物影响：食物对本品吸收影响不显著 结论：可空腹或进食后服用 * 四环素类药物服药顺序 * 常用四环素类服药顺序地美环素 特点：本品为长半衰期四环素族品种，t1/2β10-12hr，Tmax4hr 食物影响 进食可降低本品吸收50% 牛奶或奶制品可减少吸收达20-75% 结论：应予餐前1hr或餐后2hr服用 * 常用四环素类服药顺序多西环素 特点：本品t1/2β长达12-24hr，吸收好，Tmax2hr 食物影响 食物延迟吸收，可使血清浓度下降10-20% 牛奶或奶制品可使本品Cmax下降27%，吸收度下降30% 乙醇加快本品代谢，使本品半衰期缩短，疗效下降 结论 应空腹服用，如消化道刺激症状明显可与少量不含奶制品食物同时服用 不得与牛奶或奶制品同时服用 服用本品时应避免饮用含乙醇的饮料 * 常用四环素类服药顺序美他霉素 特点：本品半衰期长达15hr，但口服吸收不完全，其有效血浓度可维持长达24-48hr，为本品优点 食物影响 富含铁、钙食物因铁、钙可与本品形成螯合物，影响本品吸收 高钙奶或奶制品，可使本品吸收减少20-75% 结论： 使用本品时应避免与牛奶或奶制品同服，应在服牛奶前1hr或服用2hr后才可服用本品 应用本品时