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[医药卫生]肿瘤靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗
肿瘤分子靶向治疗
上海交大第三人民医院肿瘤科
姜 斌 2009.11
w 1997年,抗CD20利妥昔单克隆抗体( 美罗华)
标志着肿瘤靶向治疗的开始
w 目前，FDA批准有近20个
w 100余种在临床验证中
Pharmaceutical Research and Manufacturers of America PHRMA ）2009.4
靶向药物占据1/3强
搜索 -nib”药物，共有84个
搜索 -mab”药物，共有133个
（不包括只有编号未列出化学名称的药物，包括同种药物不同适应症的药物，还有蛋白酶体抑制剂、反义核苷酸等靶向药物）
Pharmaceutical Research and Manufacturers of America PHRMA ）2009.4
w有研究报告指出，到2015年，靶向药物将超过化疗
药物产值，占抗癌药物销售额的55％
w靶向治疗时代已经全面到来
Targeted Therapies Bevacizumab
Panitumumab
Cetuximab
Erlotinib
Sunitinib
Sorafenib
Sorafenib
Temsirolimus
Chemotherapy
Inhibition of Tumor cell Tumor cell Development of tumor
programmed cell death proliferation invasion vasculature
(apoptosis) metastasis (angiogenesis)
靶向治疗药物分类
目前尚无统一分类
w单抗类：
Rituximab、Herceptin、Erbitux、Avastin
w小分子化合物：
Glivec、Iressa、Tarceva 、Sorafenib、Sutent
小分子靶向药物
w作用于在肿瘤形成过程中起重要作用的基因或蛋白
质的化合物
w 目前多数是一些酶的抑制剂，例如表皮生长因子受
体酪氨酸激酶家族抑制剂
重要靶点：蛋白激酶
w人类有 518种蛋白激
酶，90种酪氨酸激酶
w在各种肿瘤中相互交织
Manning G, et al. Science 2002;298:1912 34
蛋白酶抑制剂与各种酶结合情况
volume 10 number 4 2009 nature immunology
抗EGFR类药物
EGFR活化信号转
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