药物设计的生命科学基础生物靶点PPT.ppt

第一章　药物设计的生命科学基础;第一节　药物作用的生物靶点;根据药物在分子水平上的作用方式，可把药物分成两种类型，即非特异性结构药物（Structurally Nonspecific Drug）和特异性结构药物（Structurally Specific Drug）。 非特异性结构药物的药理作用与化学结构类型的关系较少，主要受药物的理化性质的影响。如全身麻醉药（气体、低分子量的卤烃、醇、醚、烯烃等），其作用主要受药物的脂水（气）分配系数的影响。 特异性结构药物发挥药效的本质是药物小分子与受体生物大分子的有效结合，这包括二者在立体空间上互补；在电荷分布上相匹配，通过各种键力的作用使二者相互结合，进而引起受体生物大分子构象的改变，触发机体微环境产生与药效有关的一系列生物化学反应。 ;生物靶点的定义和种类;Nature Biotechnology, 2001;受体的分类;;细胞内受体;糖皮质激素受体激活;细胞表面受体;三种类???的细胞表面受体;受体的功能 ;受体的主要特征 ;以受体为靶点;常见与受体有关的药物;;　;现已有几百种作用于受体的新药问世，其中绝大多数是GPCR的激动剂或拮抗剂。 例如，治疗高血压的血管紧张素II受体拮抗剂洛沙坦、依普沙坦，中枢镇痛的阿片受体激动剂丁丙诺啡、布托啡诺，a-受体激动剂阿芬他尼等。 ;;2. 以酶为靶点;酶的分类;酶的分类;酶的活性中心;酶的抑制;;;常见与酶有关的药物 ;;;3. 以离子通道(Ion Channel)为靶点;离子通道的特点;离子通道的类型;离子通道的类型;离子通道示意图;离子通道（Ion Channel)的生物学特性;;抗血栓药;4. 以核酸为靶点;反义技术(antisense technology); 何谓“反义”; ;; ;谢谢！;小 测 验 ;试 卷 格 式