药物化学寄生虫病防治药物PPT.ppt

国际医学大奖 —美国拉斯克奖9月23日将其2011年临床研究奖授予中国中医科学院终身研究员屠呦呦，以表彰她“发现了青蒿素——一种治疗疟疾的药物，在全球特别是发展中国家挽救了数百万人的生命”。 东晋药学家葛洪的《肘后备急方》中记载：“青蒿一握，以水二升渍，绞取汁，尽服之”，可治疟疾。 6.2 驱肠虫药 6.2.1 含义 作用于肠寄生虫，如蛔虫、钩虫、蛲虫、绦虫及鞭虫等，将其杀死或驱出体外的药物。 6.2.2 作用机理 大多数能麻痹虫体的神经肌肉组织，使它们失去附着于肠壁的能力而被排出体外。 6.2.3 常用驱肠虫药的结构类型 1、哌嗪类：如哌嗪，是一种驱蛔虫和蛲虫药，临床主要用其枸橼酸盐或己二酸盐。 2、咪唑类：如左旋咪唑、甲苯达唑（主要驱鞭虫）、氟苯达唑、噻苯达唑、阿苯达唑（主要驱蛔虫）等，对蛔虫、钩虫、蛲虫及鞭虫具有较好的效果。 3、嘧啶类：如噻嘧啶、奥克生太（酚嘧啶）、莫仑太（甲噻嘧啶）等。噻嘧啶主要用于驱钩虫，酚嘧啶是驱鞭虫的首选药。 4、三萜类：如川楝素，从植物川楝的根皮及树皮中提取分离，用于驱蛔虫、蛲虫和鞭虫。 5、酚类：如鹤草酚，从植物仙鹤草的根芽中提取分离，用于驱绦虫、滴虫。 典型药物：阿苯达唑 1、化学名称：[5-（丙硫基）-1H-苯并咪唑-2-基]氨 基甲酸甲酯 2、理化性质：白色或类白色粉末，不溶于水。 3、合成方法： 4、药理作用及临床应用： 本品是苯并咪唑类药物中驱虫最广、杀虫作用最强的一种，主要用于驱蛔虫。 第 6 章 寄生虫病防治药物 ● 寄生虫病 ? 含义：由宿主（人和动物）体内的寄生虫感染引起的疾病。大多为人畜共患病。 ? 分类： （1）原虫病类（如疟疾、阿米巴痢疾等） （2）蠕虫病类（如蛔虫病、蛲虫病、绦虫病等） （3）吸虫病类（如血吸虫病、肝吸虫病等） ● 抗寄生虫病药物 ? 含义：用于杀灭、驱除和预防宿主（人和动物）体内各种寄生虫的药物。 ? 分类： （1）抗原虫病类药物 （2）抗蠕虫病类药物 （3）抗吸虫病类药物 ● 我国研制的新药： （1）抗疟疾药：苯芴醇、羟基哌喹、洛萘啶、青蒿素及其衍生物等。 （2）驱肠虫药：川楝素、鹤草酚等。 （3）抗血吸虫病药：没食子酸锑钠、呋喃丙胺等。 6.1 抗疟疾药 1、疟疾是世界范围内流行最广、危害最大的热带传染性寄生虫病。（P204） 2、疟疾与艾滋病、结核病、肝炎并列为四大传染病。 3、疟疾在公元前二、三世纪的古罗马典籍和《黄帝内经》中就有记载。1880年Laveran发现了疟原虫，1897年Ross发现疟疾是通过蚊子传播的。 4、疟疾由疟原虫感染引起，通过雌性按蚊传播。临床常见的为间日疟及恶性疟。症状为寒战、高热、昏迷、抽搐等。 5、1820年从金鸡纳树皮中提取出奎宁。 6.1.1 疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节 疟原虫的生活周期分为人体内的无性生殖期和蚊体内的有性生殖期。每一生活周期的疟原虫对不同抗疟药的敏感性也不同，因此各抗疟药的用途也不同。 1、蚊体内期： （1）按蚊叮咬疟疾患者后，雌雄配子体在蚊体内结合成合子，再发育成子孢子。 （2）该阶段抗疟药的作用是抑制疟原虫发育，阻断疟疾传播。代表药物有磷酸伯喹、乙胺嘧啶等。 2、红细胞外期： （1）按蚊叮咬健康人体后，将子孢子输入体内，进入肝细胞发育繁殖。 （2）该阶段抗疟药的作用是杀灭疟原虫，预防疟疾症状发生。代表药物有乙胺嘧啶、氯胍等。 3、红细胞内期： （1）疟原虫进入血液侵入红细胞发育繁殖，产生疟疾症状。 （2）该阶段抗疟药的作用是杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。代表药物有奎宁、磷酸氯喹、青蒿素等。 6.1.2 常用抗疟药的结构类型 6.1.2.1 奎宁及喹啉类 （1）发展历史： ① 1820年从金鸡纳树皮中提取分离出奎宁，对红细胞内期的疟原虫有杀灭作用。 ② 对奎宁进行结构改造，发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。 （2）代表药物：奎宁、甲氟喹、苯芴醇、氯喹、伯氨喹、哌喹、羟基哌喹等。 （3）主要作用于红细胞内期，杀灭疟原虫，治疗控制疟疾症状。 6.1.2.2 嘧啶及双胍类 （1）发展历史： ① 研究发现2,4-二氨基嘧啶能抑制疟原虫二氢叶酸还原酶，使叶酸合成受阻，从而抑制疟原虫生长。 ② 对2,4-二氨基嘧啶衍生物进行研究，发现和发展了一系列疗效好的抗疟药。 （2）代表药物：乙胺嘧啶、硝喹、氯胍等。 （3）主要作用于蚊体内期和红细胞外期，抑制疟原虫发育，阻断疟疾传播。杀灭疟原虫，预防疟疾症状发生。 6.1.2.3 萘啶类 （1）发展历史： ① 1932年在研究