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美托洛尔优势与应用2010
* ?受体阻滞剂临床应用策略 郑州大学第一附属医院心内科 张菲斐 ?受体阻滞剂的发现和临床应用是20世纪药理学和药物治疗学进展的里程碑 诺贝尔奖委员会对1988年生理学/医学诺贝尔奖得主James Black爵士的评价: “……自200年前发现洋地黄以来, ?受体阻滞剂是药物防治心脏疾病 方面最伟大的突破……” ?受体阻滞剂应用历程 1964年 1988年 1970s 1984年 - 1997年 1999年 1999年 -2003年 2003年 2007年 心得安上市,治疗心绞痛和高血压 广泛用于治疗高血压 发明者英国科学家布莱克荣获第八十八届诺贝尔奖 JNCⅠ-VI推荐 WHO/ ISH指南推荐 英国, 加拿大,新西兰,澳大利亚高血压 指南 …… JNC Ⅶ指南 推荐 ESC 指南 推荐 2009年 中华医学会: ?受体阻滞剂应用专家共识 ?受体阻滞剂应用的现状与困惑 现状:广泛应用于临床医学的各个领域:高血压、冠心病、心律失常、心力衰竭、心肌病、甲亢、围手术期。 困惑: 是否仍能作为一线降压药物?如何选择适宜人群? 冠心病心肌梗死应用的安全性?时机?方法? 不同制剂是否存在疗效的差别?机制? 摘自“?受体阻滞剂应用专家共识”: 2004年所做的调查情况表明,我国各级医生最常用的降压药排序,?阻滞剂位列第5,作为抗高血压药使用率仅2.0%。这一现象说明,各级医生急需进一步了解?阻滞剂在心血管疾病中的治疗作用和地位,熟知高血压、冠心病和慢性心衰治疗指南中?阻滞剂应用的原则、方法和剂量,以充分发挥?阻滞剂的心血管保护作用。 ?受体的器官组织分布及临床意义 组织、器官 优势受体 阻断受体的作用 心肌 减慢心率、降低心肌收缩力 肾脏 ?1受体 减少肾素分泌、降血压 交感神经系统 降低交感活性 冠状动脉、小血管 心肌缺血、血压升高 小动脉、静脉 肢端缺血 肝脏、胰脏、骨骼肌 ?2受体 糖代谢紊乱 脂肪组织 脂代谢紊乱 支气管 加重哮喘 泌尿生殖器官 男性性功能障碍 ?受体阻滞剂的降压效果 各剂量β受体阻滞剂24小时降压幅度与其他降压药相当 Law MR, et al. BMJ 2003, 326:1427-1431 半剂量 标准剂量 双倍剂量 倍他乐克缓释片降压幅度显著优于比索洛尔 倍他乐克缓释片治疗4周和8周的降压效果均显著优于比索洛尔 Kronig B. Verh Dtsch Ges Herz Kreislaufforsch. 1990;22:224-9. ?受体阻滞剂与钙拮抗剂合用是联合降压治疗的合理方案 M-FACT(美托洛尔-非洛地平联合降压)研究是一项在美国进行的多中心、随机、安慰剂对照、析因试验。共入选1092例18~80岁原发性高血压患者,在安慰剂导入期后,将患者随机分入16组中,治疗观察期为9周。 M-FACT 研究提示:倍他乐克与波依定联合应用强化降压,耐受性更佳 2007年版ESC高血压指南推荐β阻滞剂与钙离子拮抗剂联合是合理的联合降压方案2 Frishman WH, et al. Am J Hypertens. 2006 Apr;19(4):388-95. Giuseppe Mancia, et al. J Hypertens. 2007 25:1105-87 ?受体阻滞剂作为降压药物的表述: 对于适宜人群,?受体阻滞剂作为一线降压药物的地位没有改变; ?受
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