绪论与第二章1(药物化学).ppt

药物化学是研究是研究药物的发现、合成、化学性质以及与生物体相互作用的一门综合性学科。 化学药物可以是无机的矿物质，从天然药物中提取得到的有效单体，有效成分，以及通过发酵的方法得到的抗生素等。 50年代开始，对蛋白质、酶、受体、离子通道等有了更深入的研究，发现了β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂、血管紧张素转化酶抑制剂等药物。 三、化学药物的质量与杂质的控制 药品的质量首先取决于药物自身的疗效和毒副作用，即安全性和有效性。 药物的杂质是指它生产、贮存的过程中引进或产生了药物以外的其它化学物质。包括由于分子手性的存在而产生的非治疗活性的光学异构体 。 我们国家的药品标准有《中华人民共和国药典》和《国家药品标准》。 四、药物的名称 药物的名称包括药物的通用名、化学名和商品名。药物的通用名采用世界卫生组织推荐的国际非专利药品名称（INN） 我们国家药典委员会制订并编写了“中国药品通用名称（CADN）”。 一 二 四 3 三 抗精神失常药 镇痛药 第二章中枢神经系统药物 (central nervous system drugs) 镇静催眠药 抗癫痫药 一、镇静催眠药 1、巴比妥类 2、苯二氮卓类 3、 其他类（GABAAE受体激动剂） 1、巴比妥类 巴比妥酸（丙二酰脲）的衍生物，本身无生理活性，只有当5位上的两个H原子被烃基取代后才呈现活性。 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 1、巴比妥类 构效关系 巴比妥类药物作用的快慢以及它在体内作用时间的长短，主要取决于药物的理化性质，与药物的解离常数（pKa）及脂溶性（脂水分配系数）有关，作用时间的长短与5位上的两上取代基在体内的代谢快慢有关。 1、巴比妥类 （1）当分子中5位上应有两个取代基。 （2）5位上的两个取代基的总碳原子数以4-8为最好。 （3）5位上的取代基可以是直链烷烃、支链烷烃、芳烃或环烯烃。 （4）在酰亚胺氮原子上引入甲基，可降低酸性和增加脂溶性。 （5）将C-2位上的O原子以S原子代替，则脂溶性增加，起效快，作用进间短。 * *