第七章 药动学概述.ppt

第七章 药物动力学概述; 药动学概念;创建理论模型 通过模型求解药动学参数 指导新药筛选。探讨“药物结构-药动学-药效学”之间的相互关系，寻找新药 指导制剂研究与质量评价 指导临床用药;隔室模型（compartment model） ;生理药动学模型（Physiological pharmacokinetic model）;零级速度过程（zero order processes） 指药物的转运速度在任何时间都是恒定的，与药物量或浓度无关 适用于大剂量给药、药物在体内的饱和代谢 适用于静脉滴注的零级给药、控释制剂中药物的零级释放 特点： 药物的生物半衰期随剂量的增加而延长 药物从体内消除速率取决于剂量的大小;非线性速度过程（nonlinear processes） 当药物在体内动态变化过程不具有上述特征，其半衰期与剂量有关、血药浓度—时间曲线下面积与剂量不成正比时，其速度过程被称为非线性速度过程。 非线性速率过程的产生，通常???于药物的体内过程有酶和载体的参与，当药物在高浓度时药物代谢酶被饱和或参与药物转运过程的载体被饱和。 此时，药物体内动态变化过程可以用米氏方程描述，因而也称米氏型速度过程或米氏动力学过程。 ;速率常数（rate constant） 其中k表示速率常数，速率常数越大，过程进行得越快。 生物半衰期（biological half life） 生物半衰期是指药物在体内的药物量或血药浓度通过各种途径消除一半所需要的时间，以t1/2表示。 生物半衰期是衡量一种药物从体内消除快慢的指标。 ;表观分布容积（apparent volume of distribution） 表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。 对于某一具体药物来说，V通常是定值，V的大小能够表示该药物的分布特性。 清除率（clearance） 清除率是单位时间从体内消除的含药血浆体积或单位时间从体内消除的药物表观分布容积。