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第1节 化学治疗学 化学治疗 （chemotherapy） 对微生物感染、寄生虫病及恶性肿瘤的药物治疗统称为化学治疗。 第2节 抗菌药概述 一、抗菌药物的基本概念 第二节 抗菌药物的作用机制 1.抑制细菌细胞壁合成 肽聚糖 peptidoglycan（粘肽） 代表药物： β－内酰胺类 磷霉素 环丝氨酸 杆菌肽 2.影响细菌胞浆膜通透性 3.抑制细菌蛋白质合成 细菌核糖体 哺乳动物核糖体 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 4.影响叶酸及核酸代谢 磺胺类、甲氧苄啶 获得耐药性的生物化学表现： 1.降低外膜的通透性 2.产生灭活酶：β－内酰胺酶，钝化酶…… 3.改变靶位结构 4.药物主动外排系统活性增强 5.改变代谢途径 第四节 抗菌药物应用的基本原则 1.根据致病菌和药物的特点选用抗菌药 2.抗菌药的预防性应用 3.抗菌药物的联合应用 4.防止抗菌药物的不合理应用 5.患者的其他因素于抗菌药物应用 联用抗菌药的结果 抗菌药的分类： 第I类：繁殖期杀菌剂：如青霉类、头孢菌素类 第II类：静止期杀菌剂：如氨基甙类、 多粘菌素类 第Ⅲ类:速效抑菌剂：如四环素类、氯霉素类与大环内酯类 第Ⅳ类:慢效抑菌剂：如磺胺类 抗菌药研究的新进展 张致平 中国临床药理学杂志 2000年3月第16卷第2期:139－145. 抗菌药物的作用机制及细菌耐药性机制的研究进展 谭艳 国外医药抗生素分册2003年3月第24卷第2期：65－69. 思考题 1.抗菌药抑菌或杀菌的机制有哪几方面？ 2.耐药性产生机制主要有哪几种方式？ 3.临床合理使用抗菌药物要注意哪几方面？ 4.在肝肾功能不良时须避免或慎用的药物。 30S 50S 40S 60S 氨基苷类 氨基苷类 氨基苷类 四环素类 大环内酯类 氯霉素类 林可霉素类 喹诺酮类 利福平 四氢叶酸 DNA依赖性RNA多聚酶的β－亚单位 DNA回旋酶 （－） （－） （1）抑制DNA合成 （2）抑制mRNA合成 （3）抗叶酸代谢 第三节 细菌的耐药性 固有耐药性 获得耐药性 耐药性 协同 拮抗 相加 * * * * * * * * * * 抗菌药 抗生素 抗菌谱 抗菌活性 最低抑菌浓度 最低杀菌浓度 抑菌药 杀菌药 化疗指数 抗菌后效应 抗菌药 能抑制或杀灭细菌，用于预防和治疗细菌性感染的药物，有些抗菌药也可用于寄生虫感染。 抗生素 人工合成抗菌药 抗菌药 抗生素 是微生物（细菌、真菌和放线菌属）的代谢产物，分子量较低（5000），低浓度时能杀灭或抑制其他病原微生物。 抗生素 天然抗生素 人工半合成抗生素 antibiotics 1928 青霉素 1940’s penicillin became commercially available 1940’s 头孢菌素 1952 红霉素 1932 磺胺 1962 喹诺酮类 1956 万古霉素 1980’s氟喹诺酮类 抗菌谱 抗菌药抑制或杀灭病原微生物的范围。 窄谱抗菌药 广谱抗菌药 抗菌药 抗菌药临床选药的基础 Antibacterial spectrum 抗菌活性 药物抑制或杀灭细菌的能力。 可通过药敏实验测定 antibacterial activity 抑菌药 最低抑菌浓度 药物能够抑制培养基内细菌生长的最低浓度。 仅能抑制细菌生长和繁殖，但不能将之杀灭的药物。 MIC bacteriostatic 抑菌药 最低杀菌浓度 药物能够杀灭培养基内细菌的最低浓度。 不仅能抑制细菌生长，而且能将之杀灭的药物。 MBC bactericide 化疗指数 是衡量化疗药物临床应用价值和安全性评价的重要参数，一般可用动物实验的LD50/ED50或LD5/ED95的比值表示。 有时不能作为安全性评价的惟一依据 Chemotherapeutic index 将细菌暴露于浓度高于MIC的某种抗菌药后，再去除培养基中的抗菌药，去除抗菌药后的一定时间范围内（常以小时计）细菌不能恢复正常，这种现象称为抗菌后效应或抗生素后效应。 抗菌后效应 Post－antibiotic effect ，PAE 粘肽合成 水分渗入 细菌胞壁缺损 自溶酶 菌体肿胀、破裂、溶解而死亡 革兰阳性菌细胞壁 革兰阴性菌细胞壁 细菌的胞浆膜通透性 内容物外漏 细胞死亡 多肽类抗菌药 多烯类抗真菌药 咪唑类抗真菌药 →与G- 菌胞浆膜磷脂结合 → 与真菌胞浆膜固醇类物质结合 → 抑制真菌胞浆膜麦角固醇合成 * *