肺炎支原体肺炎链球菌空肠.ppt

* * 地红霉素肠溶片 主要内容 一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的作用机理和体内代谢过程 三、地红霉素的抗菌谱与适应症 四、地红霉素的临床疗效验证 五、地红霉素的安全性验证 六、地红霉素的适用科室和用法用量 七、域大的产品优势及科技优势 红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 第一代 50，60年代 罗红霉素 克拉霉素 阿奇霉素 第二代 80，90年代 地红霉素 第三代 礼莱 国外1993 国内2003 一、大环内酯类药物的发展历程 二、地红霉素的化学结构和作用机理 化学结构 与敏感微生物的50S核糖体亚基结合，从而抑制细菌蛋白质合成 作用机理 地红霉素 红霉胺 地红霉素 在体内水解 转化成红霉胺 三、地红霉素的代谢过程 红霉胺几乎 不经肝脏代 谢，只从胆 汁中消除。 1 迅速广泛分布 在肺、支气管 扁桃体、前列 腺等器官和组 织中浓度最高 2 3 四、地红霉素的药动学特点 吸收特点： 吸收速度快；与红霉素相比，在胃酸中活性稳定，减少对 胃肠道的刺激 分布特点： 血药浓度低，血浆蛋白结合率小，组织浓度高 半衰期长，单次口服后，有效浓度可维持24小时 卓越的组织穿透力，迅速而广泛地由血浆进入组织和 器官中（肺、鼻粘膜、前列腺） 代谢特点： 胆汁消除，对肾脏没有影响。连续21天多剂量给药， 体内不产生蓄积作用 五、地红霉素的安全性研究（一） 遗传毒性试验 终生给药试验 高倍剂量口服 （18、21、24倍） 对遗传基因无影响 不影响心血管和呼吸系统 没有致癌作用 五、地红霉素的安全性研究（二） 不经肝脏代谢 不经肾清除 不与细胞色素 P450形成 CYP复合物 独特代谢途径 安全性卓越 无需调整剂量 肝肾功能损伤 糖 尿 病 心血管疾病 合用其它药物 老 年 人 六、地红霉素的抗菌谱和适应症 对甲氧西林敏感的金葡菌 化脓性链球菌 流感杆噁血菌、卡他莫拉菌 肺炎链球菌 卡他莫拉菌、肺炎链球菌 化脓性链球菌 嗜肺军团菌、肺炎支原体 肺炎链球菌 空肠、幽门螺杆菌 百日咳杆菌，淋病奈瑟菌 Dirthromycin 皮肤软组织感染 慢支急性发作 急性支气管炎 咽炎和扁桃体炎 社区获得性肺炎 鼻咽炎 消化道溃疡 生殖道感染 200例呼吸道感染患者（其中支气管感染86例，肺部感染64例，咽部感染50例）分别给予口服地红 霉素（500mg，1日1次），克拉霉素（250mg，1日2次），阿奇霉素（500mg，1日1次）连续治疗7天。 结果显示，地红霉素对于呼吸道感染引起的支气管炎、急性肺炎、咽炎和扁桃体炎疗效显著， 临床治愈率优于克拉霉素和阿奇霉素。 摘自《国外医学 呼吸系统分册》2003年第23卷 第6期 七、地红霉素的临床疗效研究（一） 七、地红霉素的临床疗效研究（二） 另有报道，220例皮肤和软组织感染患者分别给予地红霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天），琥乙红 霉素（口服。250mg，1日4次，连服7天），阿奇霉素（口服。500mg，1日1次，连服5天）进行治疗。 结果显示，地红霉素治疗组的患者细菌清除率和临床治愈率达97.9～99%，而另2组患者的细菌清除率和 临床治愈率仅为83.5～91.2%。 摘自《国外医学 抗生素分册》1998年7月第19卷 第4期 七、地红霉素的临床疗效研究（三） 药物与临床 2007年7月45卷第9期 129例男性支原体和衣原体尿道炎患者分组治疗：一组给予地红霉素（口服，250mg/日），另一组给予 红霉素（口服，2000mg/日），均连续服用14天。结果显示，地红霉素组的治愈率为76.1%，有效率为89.6%， 病原清除率为76.1%，而红霉素组的治愈率为48.4%，有效率为66.1%，病原清除率为48.4%。 地红霉素有效治疗男性尿道非淋菌性尿道炎（P＜0.01） 66.1 3 18 10 30 61 红霉素组 89.6 1 6 9 50 66 地红霉素组 有效率（%） 无效 有效 显效 痊愈 例数 组 别 地红霉素有效清除病原菌（P＜0.01） 48.4 7 17 11 16 11 28 红霉素组 76.1 15 18 10 14 25 34 地红霉素组 治后阴性 治前阳性 治后阴性 治前阳性 治后阴性 治前阳性 清除率（%） 衣原体合支原体（例） 支原体（例） 衣原体（例） 组 别 七、地红霉素的临床疗效研究（四） 岭南皮肤性病科杂志 2005年9月第12卷 第3期 文献报道，55例非淋菌性尿道（宫颈）炎患者口服地红霉素（500mg/日，连服10天）。结 果显示，痊愈43例（78.2%）、显效8