中重度感染经验治疗的首选药物.ppt

产品概况 通用名：注射用哌拉西林钠舒巴坦钠 商品名：百定 主要活性组份为哌拉西林和舒巴坦（4：1） 医保 青霉素不如头孢菌素？----哌拉西林/舒巴坦是优于三四代头孢的酶抑制剂复合制剂 哌拉西林针对三代头孢菌素的优势 哌拉西林覆盖G+菌，其活性优于三代头孢，等于四代头孢 哌拉西林对铜绿假单胞菌和鲍曼不动的抗菌活性优于或等于三，四代头孢 哌拉西林对肠球菌的抗菌活性优于三四代头孢 哌拉西林对厌氧菌的活性极高，而三四代头孢基本无效 哌拉西林针对三，四代头孢菌素的劣势 哌拉西林对产酶G-菌的稳定性低于三四代头孢 舒巴坦是不可逆酶抑制剂，弥补了哌拉西林对三代头孢的劣势，增强了优势。 哌拉西林+舒巴坦对产酶G-菌活性大大提高 舒巴坦有效抑制葡萄球菌和厌氧菌的B-内酰胺酶，所以百定对甲氧西林敏感葡萄球菌和厌氧菌的抗菌活性增加,而三四代头孢对厌氧菌（脆弱拟杆菌）耐药。 哌拉西林/舒巴坦对哌拉西林的增效比(MIC90） 药代动力学 抗菌谱 革兰氏阳性菌：产和不产B－内酰胺酶的链球菌属（肺炎链球菌、化脓链球菌、无乳链球菌）、葡萄球菌属（金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌）、肠球菌。 革兰氏阴性菌：产和不产B－内酰胺酶的大肠杆菌、变形杆菌、克雷伯菌属、铜绿假单胞菌、嗜血杆菌属（流感和副流感嗜血杆菌）、沙门菌属、志贺菌属、沙雷菌属，枸椽酸菌属，普罗威登菌属，不动杆菌属、摩根杆菌属、弧杆菌属、耶尔森菌属、淋球菌和脑膜炎奈瑟菌。 厌氧菌：脆弱类杆菌、其它类杆菌、梭杆菌属、消化链球菌属等。 抗菌活性 百定对重要致病菌的抗菌活性-1 百定对重要致病菌的抗菌活性-2 临床疗效 与哌拉西林/他唑巴坦相比 哌拉西林/他唑巴坦对大肠埃希菌和不动杆菌属的抗菌活性比哌拉西林/舒巴坦的活性强4倍左右，但是两者的临床疗效的差异未知。? 两者对其他肠杆菌和铜绿假单胞菌的抗菌活性一致。 哌拉西林/舒巴坦对鲍曼不动杆菌的抗菌活性比哌拉西林/它唑巴坦的活性强? 经验用药效果更佳 在最近进行的对患癌症儿童进行中性粒细胞减少伴发热的临床治疗中，哌拉西林/舒巴坦的治愈率比哌拉西林/它唑巴坦的高(分别为70.1％和52.4％，p=0.039)，疗效有显著性差异。 适应症 下呼吸道感染 泌尿道感染 皮肤软组织感染 腹腔感染 中性粒细胞减少伴发热 妇科感染 其它多种细菌混合感染 用法剂量 静脉滴注 　先溶于适量5%葡萄糖液、0.9%氯化钠注射液或灭菌注射用水，再用同一溶媒稀释至50－100ml，滴注时间为30－60分钟。 2.5g/5g; Q12/Q8/Q6 疗程：7－14天 肾功能不全者调整剂量 肝功能不全者无需调整剂量 院内感染的一线用药 ◆　广谱而均衡的抗菌活性 　　－肠球菌，厌氧菌 ◆　组织分布广泛 ◆　不可逆抑酶，疗效确切 ◆　对非发酵菌独具优势 　　－兼顾铜绿假单孢和鲍曼不动杆菌 ◆　剂量灵活，安全可靠 * 中重度感染经验治疗的首选药物 哌拉西林 舒巴坦 舒巴坦不可逆地抑制 ?-内酰胺酶 百定?对常见致病菌的MIC90值比哌拉西林的MIC90值下降4倍以上 中国抗感染化疗杂志2003年10月30日第3卷第5期Chin J Infect Chemother.Oct 2003,Vol.3,No 5 ? 哌拉西林 哌拉西林舒巴坦(4:1） 增效倍数 金黄色葡萄球菌 16 4 4 化脓性链球菌 0.031 0.008 4 流血嗜血杆菌 1 0.25 4 大肠埃希菌 512 32 16 肺炎克雷伯菌 512 64 8 阴沟肠杆菌 512 32 16 硝酸盐阴性不动杆菌 128 4 32 鲍曼不动杆菌 256 8 32 铜绿假单胞菌 128 16 8 需要调整剂量 肾功能不全时 85%从尿中排出 69%以原型从尿中排出 排泄 无需调整剂量 肝功能不全时 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 广泛，包括前列腺，炎症时脑脊液 体内分布 1小时左右 1小时左右 半衰期 20% 21% 血浆蛋白结合率 35.1 138.7 血浆峰浓度(mg/l) 舒巴坦 哌拉西林 2.5g静滴 百定两种组分的药代动力学参数几乎完全一致，确保了百定在体内能最大程度的发挥和体外药敏一致的抗菌作用 与临床常用于中重度感染抗生素相比，百定?更加值得信赖 中国临床药理学杂志　第21卷　第4期（总第96期）Vol.21 No.4(Serial No.96) 中国临床药理学杂志　第21卷　第4期（总第96期）Vol.21 No.4(Serial No.96) *5.0g Q8h； *中重度下呼吸道感染80例，泌尿系感染36例 百定对严重感染的临床有效率可达92%，细菌清除率可达90%以上 Frank et al. Clin Microbio