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镇 静 催 眠 药sedative-hypnotic drugs 药物：苯二氮卓类 安全 范围较大 苯巴比妥 大剂量进入麻醉，安全 范围小 其他 甲丙氨酯、褪黑素、丁螺 环酮 正常生理睡眠时相 根据脑电和眼球运动可分为两相： 非快动眼睡眠（non-rapid eye movement sleep，NREMS） 1 2 3 4 期 （slow wave sleep，SWS，慢波睡眠） 快动眼睡眠（rapid eye movement sleep, REMS） 整夜两时相交替3～4次 NREME 90min REMS 20～30min 药物作用：缩短入睡时间， 睡眠持续时间，减少觉 次数 苯二氮卓类： NREMS 第2期 地西泮 SWS第4期， 夜惊和夜游症 苯巴比妥类： REMS，久用停药反跳，致焦虑、失眠、 多梦 作用特点 （1）有效 等效剂量小（2.5~5 mg） （2）安全 安全范围大，致死量较高，超大剂量不麻醉 （3）停药 反跳轻微，不易致停药困难（难入睡等依赖性） ：用药2周，或交替使用 起效快慢、维持长短决定因素 镇静、催眠、抗惊、麻醉，主要取决于剂量（剂量依赖性） 剂量： 小 大 作用：镇静、催眠 抗惊厥 麻醉 致死（呼吸中枢麻醉） 部位：皮层、网构 运动区 除延脑外 全脑 精神失常的药物治疗 精神分裂症 以思维、情感、行为之间不协调，精神活动 与现实脱离为特征的常见精神病。 分为两型（用药有别）： Ⅰ型: 阳性症状为主的急性精神病：幻觉、 妄想及情感障碍为主。 大脑结构正常，为D2受体功能亢进，典型药 物疗效好。 抗精神失常药物历史 (1) 1931年 Sen和Bose发表印度萝芙木治疗 精神失常 (2) 1933年 胰岛素休克 (3) 1937年 电休克 (4) 1949年 Cade报道锂盐治疗躁狂症 (5) 1952年 Paraire 氯丙嗪治疗精神分裂症 氯丙嗪与阿司匹林降温作用特点比较 1.一般不良反应 中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力 M受体阻断症状：视力模糊、口干、便秘 α受体阻断症状：鼻塞、直立性低血压、心动过速(注射) 内分泌系统(结节－漏斗D2)：乳腺增大、泌乳，月经紊乱，儿童生长迟缓(长期用) 其他吩噻嗪类特点比较 药物 剂量(mg/d) 镇静 镇吐 椎体外反应 降压 二、丁酰苯类： 本类药物结构与氯丙嗪完全不同。与氯丙嗪比较， 阻断D2受体强，阻断α受体弱 1.氟哌啶醇(haloperidol) 作用：抗精神病作用、镇吐作用及锥体外系 反应强，镇静、降压作用弱 应用：（1）兴奋躁动症状——首选 （2）镇吐，呃逆——好 不良：（1）锥体外反应常见(80%) （2）心肌损伤(大剂量) 2.氟哌利多(droperidol;氟哌啶) 特点：注射给药起效快，维持短 应用: （1）神经安定镇痛术(强、短)合用芬 太尼，进入精神恍惚、不入睡而 痛觉消失的特殊浅麻状态。用于 外科小手术(烧伤清创、脑血管 造影及内镜等) （2）精神病分裂症，控制攻击行为 （3）麻醉前给药、镇吐 三、非典型抗精神病药 (无明显锥体外反应) 非典型抗精神病药、广谱神经阻断药 5-HT－DA受体阻断药: 阻断5-HT2A、D2样(D4选择性)受体 临床应用： (1)精神分裂症 起效快，Ⅱ型、慢性及其他药物无效者也 有效 (2)躁狂症（因具有较强的镇静作用，阻断α受体） (3)迟发性运动障碍(首选) 不良反应：粒细胞减少，染色体畸变，几无锥体外系 反应 利培酮(Risperidone) （优） 特点：类似氯氮平