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抗 肿 瘤 类 药 物 达 卡 碱 达 卡 碱 【类 别】 3类 【剂 型】 注射液 【适 应 症】 肝癌 体内过程 1.垮膜运转进入细胞 2.在细胞内发生离解反应生成活性成分 3.向靶DNA迁移 4.与DNA形成加合物，使DNA的合成受阻。 机 制 作用特点 该类抗癌药物进入机体后，面临一系列跨膜运转。这一过程的动力是浓差扩散。扩散速率正比于浓度差，而扩散能力则由其结构所决定。 本品具有较高的脂溶性，可较好的在体内进行一系列跨膜转运，而且呈现对肝细胞高度选择性。 羟 甲 泊 苷 羟 甲 泊 苷 【分 类】 化药3类 【剂 型】 注射用 【适 应 症】 骨髓增生异常综合症。 骨髓增生异常综合症 骨髓增生异常综合症目前认为是造血干细胞增殖分化异常所致的造血功能障碍。主要表现为外周血全血细胞减少，骨髓细胞增生，成熟和幼稚细胞有形态异常即病态造血。 作用特点及优势 通过促进骨髓细胞的正常生长和分化的恢复而发挥疗效，耐受性良好， 与包括化疗在内的常规治疗相比，本品能给高危骨髓增生异常综合征(MDS)患者带来更多的生存获益，大大提高患者的总生存率。 临床应用和市场前景 羟甲泊苷作为治疗MDS适用症的第一个疗效确切同时也是第一个DNA脱甲基化的抗代谢药物，且在2008年美国批准其为治疗MDS的首选药物，每支售价为892美金，具有较大的利润空间。 此外，用于治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、淋巴瘤、非白血性白血病、骨髓纤维化(症)等适用症已经进入I或II期临床研究阶段，具有较好发展潜力。 舍 曲 瑞 滨 名称：舍曲瑞滨 剂型：注射粉针 适应症：急性白血病（包括慢性白血病急变） 白血病发病率 我国白血病发病率约3.0～4.0/10万。在恶性肿瘤死亡率中，白血病在男女性中分别居第6和第8位，而在35岁以下人群中居首位。急性白血病多于慢性。成人急性白血病中以急性非淋巴细胞白血病（ANLL）最多见，儿童中则以急性淋巴细胞白血病(ALL) 较多见。 作用机理 舍曲瑞滨在阿糖胞苷的基础上进行了结构改造，使 其亲脂性提高，在血中(特别是血细胞中)及组织内 的浓度能维持较长时间，是对急性白血病(包括慢 性白血病急性变)有效的抗代谢抗癌药。 临床试验结果 一项19家临床机构参与的临床试验，纳入患者包括：急性髓系白血病，急性早幼粒细胞白血病，急性单核细胞白血病，急性淋巴细胞性白血病，以及慢性骨髓性白血病的急性转变。 扎 兰 卡 曲 扎 兰 卡 曲 【分 类】 化药3类 【剂 型】 注射粉针 【适 应 症】胶质母细胞瘤，骨髓瘤，恶性淋巴瘤，慢性髓性白血病，真性红细胞增多症，原发性血小板增多症。 抗肿瘤药市场概况 近年来我国的抗肿瘤药市场一直维持着快速增长的态势，年复合增长率20.5%，2007年的销售总额达到了255亿元。如图所示 本品属于烷化剂类抗肿瘤药，能使细胞内DNA发生烷基化，阻碍DNA降解及合成，具有广谱抗肿瘤作用。 近年来，在植物类抗肿瘤药或其它新型生物导弹抗肿瘤药的冲击下，作为烷化剂类抗肿瘤药近三年少有新品上市，市场格局处于较为稳定的状态 临 床 疗 效 作用特点 ★水溶性烷化剂，可供静脉或动脉给药； ★给药后迅速分布于全身，在肿瘤组织内分布好； ★有很强的抗肿瘤效果和很广的抗肿瘤谱，化疗指数高； ★在体内变成适度的脂溶性游离碱并通过血脑屏障， ★对脑肿瘤有同于消化道癌、肺癌、造血系统肿瘤的显著临床成绩。 诺 米 达 新 诺 米 达 新 皮肤T细胞淋巴瘤 原发性皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL) 是T淋巴细胞（特别是T辅助细胞亚群）起源的一种皮肤原发淋巴瘤，是由于皮肤中一种类型的白细胞生长失控所导致的。 这种癌症转移很慢，刚开始往往以皮疹的形式出现，慢性进行性发展可累及淋巴结和内脏。 主要临床表现为皮肤剧烈瘙痒，皮肤脱屑或呈苔藓样表现，对冷刺激耐受性差，给病人的精神、心理及生活带来巨大痛苦。 目前，还不清楚这种类型癌症的发病机理。尽管有一些治疗药物，但目前还无法治愈这种疾病。发病率呈逐年上升趋势，其发病可能与环境和职业因素有关。 HDAC抑制剂 在癌症治疗中，合理地使用组蛋白去乙酰酶(HDAC)抑制剂，可以恢复HDAC的转录抑制调节功能，使染色质乙酰化水平提高和特定基因活化表达，从而引起细胞的分化和癌细胞的凋亡。HDAC抑制剂的研究已成为抗肿瘤药物十分活跃的研究领域。 诺米达新也是一种HDAC抑制剂，与传统抗肿瘤药物相比，作用效果更强，而且具有显著的低毒性。 临 床 试 验 有两项多中心开放性Ⅱ期临床试验分别