《药剂学》第六章 半固体制剂.ppt

第六章 半固体制剂 第一节 软 膏 剂 一、概述 概念 药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的半固体外用制剂。 乳膏剂 作用 局部治疗、保护、润滑 全身治疗：透皮治疗系统（TTS） 质量要求 均匀、细腻、软滑; 粘稠度适宜，易于涂布; 性质稳定; 无刺激性及其它不良反应; 用于溃疡创伤面的应无菌. 二、软膏剂的基质 质量要求： 润滑无刺激，稠度适宜 性质稳定，与主药不发生反应 具有吸水性 不妨碍皮肤的正常功能 易清洗，不污染衣服 二、软膏基质 分类： 油脂性基质 特点 润滑性好，无刺激性； 对皮肤保护、软化作用强； 油腻性大、疏水性强； 不适用于有多量渗出液的皮损，脂溢性皮炎、痤疮等。 烃类 1. 凡士林（软石蜡） 最常用的油脂性基质； 单独用作软膏基质，吸水性差，加入羊毛脂、 鲸蜡醇等可增加其吸水性； 能与大多数药物配伍。 2. 固体石蜡和液体石蜡 调节软膏稠度 类脂类 高级脂肪酸与高级醇化合而成的酯 羊毛脂 胆固醇类的棕榈酸酯及游离胆固醇类 过于粘稠，不单独用作基质； 吸水性强，增加凡士林的吸水性与皮肤穿透性。 蜂蜡与鲸蜡 棕榈酸蜂蜡醇酯/鲸蜡醇酯 较弱的W/O型乳化剂； 与其它基质配伍以提高基质的稠度或增加稳定性。 二甲基硅油 （硅油、硅酮） 聚二甲硅氧烷 CH3[Si(CH3)2?O]nSi(CH3)3 润滑性、涂展性好，无刺激性； 常用于乳剂型基质起润滑作用； 常与其它油脂性成分合用制成防护性 软膏。 乳剂型基质 组成 水相、油相、乳化剂 类型 O/W型 （雪花膏） W/O型 （冷霜） 特点 涂布容易，稠度适中； 对油、水均有一定的亲和力，易与创面渗出 液或皮肤分泌物混合； 释放药物及皮肤穿透性能好，不适用于有多 量渗出液和糜烂面的皮肤； O/W型基质含水量大，易洗除，需加入保湿剂 与防腐剂； W/O型油腻性较小，润滑作用和稳定性比O/W型好。 常用乳化剂及稳定剂类型 1. 肥皂类 一价皂 ：O/W 型乳化剂 （硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸三乙醇铵） 多价皂 ：W/O型乳化剂 （硬脂酸钙、硬脂酸锌、硬脂酸铝） 2. 高级脂肪醇 十六醇、十八醇 ： 弱W/O型乳化剂 用于O/W 型乳剂基质 --- 辅助乳化、稳定； 作为油相，增加乳剂稠度， 有软化剂的作用 3. 高级脂肪醇硫酸酯类 十二烷基硫酸钠（月桂醇硫酸钠） O/W型乳化剂，常与其它W/O型合用调整适当HLB值； 乳化作用适宜pH为6?7. 4. 多元醇酯类 单硬脂酸甘油酯：弱W/O型乳化剂 用于O/W 型乳剂基质，辅助乳化 作为稳定剂、增稠剂，起润滑作用 脂肪酸山梨坦与聚山梨酯类 吐温类（Tweens)： O/W型乳化剂 司盘类（Spans)： W/O型乳化剂 5. 聚氧乙烯醚的衍生物类 平平加O 乳化剂OP 乳剂型基质举例 硬脂酸 100g 蓖麻油 100g 液体石蜡 100g 三乙醇胺 8g 甘油 40g 蒸馏水 452g 乳剂型基质举例 硬脂酸 12.5g 单硬脂酸甘油酯 17.0g 蜂蜡 5.0g 地蜡 75.0g 液状石蜡 410.0ml 白凡士林 67.0g 氢氧化钙 1.0g 羟苯乙酯 1.0g 蒸馏水 401.5ml 乳剂型基质举例 硬脂醇 220g 十二烷基硫酸钠 15g 白凡士林 250g 羟苯甲酯 0.25g 羟苯丙酯 0.15g 丙二醇 120g 蒸馏水加至1000g 乳剂型基质举例 硬脂酸甘油酯 35g 硬脂酸 120g 液状石蜡 60g 白凡士林 10g 羊毛脂 50g 三乙醇胺 4ml 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g 乳剂型基质举例 硬脂酸 60g 聚山梨酯80 44g 油酸山梨坦 16g 硬脂醇 60g 液状石蜡 90g 白凡士林 60g 甘油 100g 山梨酸 2g 蒸馏水加至1000g 乳剂型基质举例 单硬脂酸甘油酯 120g 蜂蜡 50g 石蜡 50g 白凡士林 50g 液状石蜡 250g 油酸山梨坦 20g 聚山梨酯80 10g 羟苯乙酯 1g 蒸馏水加至1000g 水溶性基质 特点