紫杉醇脂质体药物含量及包封率的测定.pdfVIP

药物分析杂志 ChinJPharmAnal2008，28(2) 一 231一 紫杉醇脂质体药物含量及包封率的测定 杨涛 ，金大德 ，崔福德 (1．沈阳药科大学药剂教研室，沈阳，110016；2．首尔国立大学药学院，首尔 ，韩国，151—742) 摘要 目的：建立紫杉醇脂质体含量及包封率的测定方法。方法：采用RP—HPLC法 ，LiChrospher100反相Cs(250mmx4．6 mm，5 m)色谱柱，乙腈 一水(50：50)为流动相 ，流速为 1．0mL·rain～，紫外检测波长为227nm，柱温为室温。利用混合有机 溶剂对紫杉醇脂质体进行破坏，直接用 HPLC法确定紫杉醇的含量。采用低速和超速离心法相结合的方法分离游离药物 ，确 定脂质体中紫杉醇的包封率。结果：在脂质体平均粒径不到200nm的条件下，通过离心法可以将游离紫杉醇与脂质体完全分 离。紫杉醇与辅料及溶剂峰分离 良好，线性范围为0．04～1．0p,g·mL～；研究了负电荷对紫杉醇脂质体的作用，发现 1％的磷 脂酰丝氨酸 (Ps)能够提高紫杉醇的含量到 (23．6±1．0) g·mg～，提高紫杉醇脂质体的包封率到 (86．0±1．8)％。结论：所 用方法简便、准确，可用于紫杉醇脂质体的含量及包封率测定。 关键词 ：紫杉醇；脂质体 ；包封率 中图分类号 ：R917 文献标识码：A 文章编号：0254—1793(2008)02—0231一o4 Determ inationofcontentand entrapment efficiencyofpaclitaxelloadedliposome YANG Tao一，KIM Dae—duk ，CUIFu—de (1．CollegeofPharmacy，ShenyangPharmaceuticalUniversity，Shenyang110016，China； 2．CollegeofPharmacy，SeoulNalionalUniversity，Seoul，SouthKorea，151-742) Abstract Objective：Todevelopamethodforthedeterminationofcontentandentrapmentefficiencyofpaclitaxel loadedliposome．M ethods：Theseparationofrfeepaclitaxelrfom liposomewasperformedwithamethodcombining low ——speedcentrifugationandultracentrifugationmethodtodetemr inetheentrapmentefficiencyofpaclitaxel——load-- edliposome．Aftertheliposomewasdestroyedbymixedorganicsolvent，thepaclitaxelcontentinliposomewasde— tectedbyRP—HPLC methodat227nm andtheflow rateofmobilephasewas1．0mL ·min～．LiChrospher100 RP一18column(250mmx4．6mm，5 m)wasusedasanalyticalcolumnandthemobilephasewascomposedof acetonitrileandwater(50：50)，atroomtemperature．Results：Thepaclitaxelcanbewellseparatedrfomthelipo— somewhenthemeanparticlesizeofliposomewaslessthan200nm ．Theeffectofnegativechargeonthepaclitaxel — loadedliposomewasstudied，whichshowedthat1％ph0sphatidylserine(PS)canincreasethepaclitaxelcontent inrfeeze—driedliposomepow