代表药物利血平结构.PPT

作用于交感神经系统的降压药 1.作用机制 作用于交感神经的降压药，既能使交感神经末梢囊泡的交感神经递质释放增加，又可以阻止交感神经递质进入囊泡，导致神经末梢递质耗竭。 主要的药物有利血平和硫酸胍乙啶等。 2.代表药物 利血平 （1）结构 （2）性状 本品为白色至淡黄褐色的结晶或结晶性粉末，无臭，几乎无味，遇光色渐变深； 本品在三氯甲烷中易溶，在丙酮中微溶，在水、甲醇、乙醇或乙醚中几乎不溶； 比旋度 -115° ~-131°。 （3）性质 ①本品在光和热作用下，在C-3位发生差向异构化，生产异利血平，无效； ②本品在酸性及碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸； ③本品在光或酸催化下氧化脱氢，首先生成3,4-二去氢利血平，为呈黄绿色荧光的黄色物质，再进一步氧化生成3,4,5,6-四去氢利血平，呈蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物。 ④取本品约l mg , 加0. 1%钼酸钠的硫酸溶液0.3ml，即显黄色，约5分钟后转变为蓝色。 ⑤取本品约l mg , 加新制的香草醛试液0. 2 ml , 约2分钟后显玫瑰红色。 ⑥取本品约0.5mg,加对二甲氨基苯甲醛5mg、冰醋酸0.2 ml与硫酸0.2 ml ,混匀， 即显绿色；再加冰醋酸l ml ,转变为红色。 （4）贮藏 遮光，密封保存。 硫酸胍乙啶 （1）结构 （2）性状 本品为白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味苦；本品在热水中易溶，在水中溶解， 在乙醇中微溶，在三氯甲烷或乙醚中极微溶解。 （3）性质 ①取本品30㎎，加水20ml溶解后，加入氢氧化钠试液2ml，再加三硝基苯酚试液25ml，即有黄色沉淀析出，滤过，沉淀用水洗净后，在100℃干燥，依法测定，熔点156~162℃，熔融时同时分解。 ②取本品10㎎，加水10ml溶解后，加α-萘酚的碱性溶液（取α-萘酚0.5g、氢氧化钠3g与碳酸钠8g，加水适量使溶解成50ml，摇匀）2ml，再加2,3-丁二酮溶液（1→2000）1ml，摇匀，在室温放置，即显红色。 ③本品的水溶液显硫酸盐的鉴别反应。 （4）贮藏 遮光，密封保存。