正交设计法优选红曲中洛伐他汀的提取工艺-中国试验方剂学杂志.DOC

正交试验法优选红曲中洛伐他汀的提取工艺 胡正芳，李除夕，贾树田，李琴* （南京海陵中药制药工艺技术研究有限公司，南京 210049） [摘要] 目的: 优选红曲中洛伐他汀的提取工艺。方法：以干膏得率和洛伐他汀转移率的综合评分为考察指标，选取提取次数、提取时间、乙醇体积分数和乙醇用量为考察因素，采用L9（34）正交试验法优选提取工艺条件。结果：最佳提取工艺为6倍量95%乙醇回流提取2次，每次0.5。结论：该优选工艺稳定可行，[关键词] 红曲；洛伐他汀；正交试验ovastatin from Red Koji by Orthogonal Test HU Zheng-fang, LI Chu-xi, JIA shu-tian, LI Qin* (Nanjing Hailing RD for TCM Pharmaceutical Technology, Nanjing 210049, China) [Abstract] Objective: To optimize the ethanol extraction technology for lovastatin from Red Koji. Method: With comprehensive score of yield of dry extract and transferring rate of lovastatin as indexes, taking extraction times, extraction time, the concentration of ethanol and the amount of ethanol and as factors, extraction technology of lovastatin from Red Koji was optimized by L9 (34) orthogonal test. Result: Optimal extraction technology was as follows: reflux extracted 2 times with 6 times the amount of 95% ethanol, 0.5 hours every time. Conclusion: This optimized extraction technology was feasible, stable and reasonable with high yield of active ingredient lovastatin. [Key words] Red Koji; lovastatin; orthogonal test; extraction process 目前心血管疾病已成为危害人类健康、引起死亡的重要因素，高脂血症是动脉粥样硬化主要易感因素，改善或纠正脂质代谢异常是防治心血管疾病的重要举措。红曲是我国的传统中药，本品为曲霉科真菌紫色红曲霉Monascus purpureus Went. 的菌丝体及孢子，经人工培养使菌丝在粳米内部生长，最终整个米粒变为红色所得的制品。红曲具有健脾消食，活血化瘀之功效。现代研究表明，红曲中含有红曲色素、他汀同系物、麦角甾醇等多种有效成分，具有降血脂、降血压、降血糖、抑菌、增强免疫、抗肿瘤等广泛的药理作用。特别是红曲中含有的13种他汀同系物，能够特异性地抑制还原酶——HMG-CoA的活性，从而降低体内胆固醇的水平，其中以洛伐他汀含量最高。因此本研究以干膏得率和洛伐他汀转移率的综合评分为考察指标，采用正交试验法对影响的主要因素进行优选，以确定其最佳提取工艺。 1 材料与仪器 Shimadzu LC-2010A 高效液相色谱仪，DAD紫外检测器，洛伐他汀对照品（中国药品生物制品检定所，100600-200301），红曲药材购于上海红太阳生物制品有限公司（批号031011、031024、031101），甲醇为色谱纯，其他试剂均为分析纯。 2 方法与结果 2.1 正交试验设计 红曲中的主要有效成分他汀类易溶于甲醇、乙醇等有机溶剂，本试验采用乙醇回流提取法，选择提取次数、提取时间、乙醇体积分数、乙醇用量为考察因素，每个因素考察3个水平，以干浸膏得率和洛伐他汀转移率的综合评分为评价指标，按L9（34）正交表安排试验，因素水平见表1。 表1 红曲中洛伐他汀提取工艺正交试验因素水平 水平 A B C D 提取次数/次 提取时间/h 乙醇体积分数/% 乙醇用量/倍 1 2 1