2008年广西玉林市卫生学校药剂学教案——第十章栓剂.doc

玉林市卫生学校药剂学教案 课 题：第十章 栓剂 课 时：4 课 型：理论课 授课日期： 2007 年 5 月 教学目的及重点、难点： 教学目的： 熟悉栓剂的概念与作用特点； 熟悉栓剂的种类与质量检查； 熟悉栓剂的制备及常用的栓剂基质； 了解置换价的概念。 重点与难点： 1. 栓剂基质的种类与质量检查（重点）； 2. 栓剂的制备方法（难点）。 教 具： 小 结： 布置作业或思考题： 常用的栓剂基质有哪些？ 栓剂有哪几种类型？ 用热熔法制备栓剂的注意事项有哪些？ 课后记录： 教学进程： 概述 一、栓剂的定义栓剂按其作用范围可分为局部作用栓和全身作用栓，前者是在腔道内起润滑、收敛、抗菌消炎、杀虫、止痒和局麻等局部作用；后者是由腔道吸收入血液起镇静、镇痛、兴奋、扩张血管和抗菌消炎等全身作用。 通常将润滑剂、收敛剂、局部麻醉剂、甾体、激素以及抗菌药物制成栓剂，可在局部起通便、止痛、止痒、抗菌消炎等作用。例如用于通便的甘油栓和用于治疗阴道炎的洗必泰栓等均为局部作用的栓剂。栓剂的全身作用主要是通过直肠给药，并进入血循环而达到治疗作用。直肠吸收药物有条途经：一是不通过门肝系统，塞入距肛门2cm处，药物经中下直肠静脉进入下腔静脉，绕过肝脏直接进入血循环。而避免肝脏的首过效应。二是通过门肝系统，塞入距肛门6cm处，药物经上直肠静脉进入门静脉，经肝脏代谢后，进入血循环。栓剂用油脂性基质时，若药物为水溶性，则释药速度快，机体作用较快。若药物为脂溶性，则药物须先从油相转入水相体液中，才能发挥作用。转相与药物的油水分配系数有关。 1．可可豆脂 可可豆脂（cocoa butter）是梧桐科植物可可树种仁中得到的一种固体脂肪。主要是含硬脂酸、棕榈酸、油酸、亚油酸和月桂酸的甘油酯。可可豆脂为白色或淡黄色脆性蜡状固体。每l00g可可豆脂可吸收20～30g水，若加入5％～10％吐温61可增加吸水量；且有助于药物混悬在基质中。可可豆脂与疏水材料如胆固醇合用作W／O型基质，与亲水性乳化剂合用作O／W型基质。 2．半合成脂肪酸酯 这类基质化学性质稳定，成型性能良好，具有保湿性和适宜的熔点，不易酸败，目前是取代天然油脂的较理想的栓剂基质。国内已生产的有半合成椰油酯、半合成山苍子油酯、半合成棕桐油酯、硬脂酸丙二醇酯等。 1. 甘油明胶 甘油明胶溶解速度与明胶、甘油及水三者组成比例有关，常用比例为水:明胶:甘油 =1:2:7，甘油与水的含量越高则越容易溶解，且甘油能防止栓剂干燥变硬。水分含量10％以下，水分过多成品变软。本品多用做阴道栓剂基质，因含有明胶，凡与蛋白质能产生配伍变化的药物，如鞣酸、重金属盐筹均不能用甘油明胶作基质。 2. 聚乙二醇 PEG4000和PEG6000的吸湿性很低，但对温度仍很敏感栓剂在水中的溶解度随液体PEG比例的增多而加速。如PEG 4000中加入PEG 400时，一般含30％PEG 400为最佳。不宜与银盐、鞣酸、奎宁、水杨酸、乙酰水杨酸、苯佐卡因、氯碘喳啉、磺胺类配伍。 3. 聚氧乙烯（40）单硬脂酸酯类栓剂的制备主要有热熔法与冷压法。油脂性基质两法都可采用，而水溶性或亲水性基质多采用热熔法。 1．冷压法 冷压法（cold compression method）主要用于油脂性基质，不论是搓捏或模型冷压，均是先将药物与基质锉末置于容器内混合均匀，然后手工搓捏成型或装入制栓模型机内压成一定形状的栓剂。机压模型成型者较美观。此法避免了加热对药物与基质稳定性的影响，不溶性药物亦不会在基质中沉降，但易夹带空气，对基质和主药起氧化作用。 热熔法（fusion method）是将基质加热熔化，温度适当，防止过高，然后按药物性质以不同方法加入。混合均匀，倾入涂有润滑剂的模型中至稍溢出模口为度。放冷，待完全凝固后，削去溢出部分，开模取栓熔法应用较广泛，工厂生产一般均已采用机械自动化操作采完成。 模孔内润滑剂：①油脂性基质的栓剂，常用软肥皂、甘油各一份与95％乙醇5份混合所得；②水溶性或亲水性基质的栓剂，常用液状石蜡或植物油等。 （）。药物的重量与同体积基质重量的比值称为该药物对基质的置换价。置换价： 或 （）置换价的测定方法。取基质作空白栓，称得平均重量为G，另取基质与药物定量混合做成含药栓，称得平均重量为M，每粒栓剂中药物的平均重量W，代入式，即可求得置换价。 使用置换价可以很方便的计算出生产中栓剂基质的用量X。 n表示欲制备栓剂的数量。1 、融变时限 照融变时限检查法检查，除另有规定外，应符合规定。2 、重量差异 栓剂重量差异的限度，应符合规定检查法：取栓剂 10 粒，精密称定总重量，求得平均粒重后，再分别精密称定各粒的重量。每粒重量与