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抗肿瘤药物的新进展(一)
北京大学临床肿瘤学院
北京肿瘤医院
药剂科/张艳华
肿瘤治疗手段
物理性、化学性或生物性方法祛除局部肿瘤
手术、放疗、激光治疗、热疗、冷冻切除杀灭肿瘤
抗肿瘤药物、无水乙醇或某些病毒局部涂抹或注射杀灭肿瘤
针对肿瘤播散的内科治疗
各类抗肿瘤药物
针对机体抗病能力的生物治疗
封闭肿瘤表面特异性受体—靶向治疗
企图阻断新生血管的治疗
企图改变肿瘤调控的基因治疗
器官移植-肝癌,已取得一定成功
中医药治疗或辅助治疗
……
肿瘤治疗
肿瘤的综合治疗
根据病人的机体状况、肿瘤的病理类型、侵犯范围(病期)和
发展趋势,有计划地、合理地应用现有的治疗手段,以期较大
幅度地提高治愈率和延长生存期,提高患者的生活质量。
化学治疗:
宜联合使用不同药理作用机制的抗肿瘤药物组成联合化疗方
案,杀灭肿瘤细胞或干扰其生长和代谢。
抗肿瘤药物(antitumor drugs )定义:
可抑制肿瘤生长,对抗和治疗恶性肿瘤的药物。
抗肿瘤药物发展简史
1941年,应用氮芥治疗恶性淋巴瘤,奠定了肿瘤药物治疗的基
础,亦为烷化剂的研究揭开了序幕
1947年,甲氨蝶呤第二个成功用于治疗儿童急性白血病
1953年,6-巯基嘌呤治疗儿童急性淋巴细胞白血病
1954年,放线菌素D治疗转移性儿童肾母细胞瘤
1963年,长春碱、长春新碱治疗白血病、恶性淋巴瘤
1972年,顺铂治疗多种恶性肿瘤
…他莫昔芬、门冬酰胺酶、足叶乙苷、替尼泊苷、多柔吡星…
1990s,紫杉类、拓扑异构酶抑制剂
2000s,靶向药物……
课程内容
第一部分:抗肿瘤药物的分类方法
第二部分:近年来进入临床应用的抗肿瘤新药
细胞毒类药物
基因药物……
~~~~~~
分子靶向治疗药物
单克隆抗体药
酪氨酸激酶抑制药
抗血管生成药物……
第三部分:处于临床研究阶段的抗肿瘤新药
第一部分
抗肿瘤药物的分类方法
抗肿瘤药物的分类
目前临床常用的抗肿瘤药物近百种,分类方法有:
与细胞增殖动力学相关的分类
按照抗肿瘤药物的来源和作用机制分类
按照抗肿瘤药物的作用分子靶点分类
按照抗肿瘤药物的作用机制和临床应用分类
抗肿瘤药物的分类(一)
与细胞增殖动力学相关的分类
抗肿瘤药物的疗效和毒性与恶性肿瘤细胞的增殖动
力学密切相关,按其对细胞周期各期的影响,又将
抗肿瘤药物分为两大类:
周期特异性药物
周期非特异性药物
细胞增殖动力学
细胞增殖周期
G0 :静止期细胞,是后备细胞,但暂不分裂。当增殖周期细胞被
大量杀灭后,静止期细胞可进入增殖周期,以补充丢失的细胞
G1 :合成前期或称分裂后期,是分裂出来的子细胞继续长大,合
成RNA (关键是合成mRNA) 及酶蛋白等,为S期做准备
S:DNA合成期,是进行DNA复制的时期,同时有组蛋白的合
成。RNA及蛋白质继续合成。
G2 :合成后期或称分裂前休期,此时DNA合成已结束,正进行分
裂的准备工作,继续合成RNA和蛋白质。
M:细胞有丝分裂期,分为4个时相-前、中、后、末相,最终产生
2个子细胞,完成一个细胞增殖周期
细胞增殖周期
周期特异性药物
仅对细胞增殖周期中的某一期有较强的作用,对G 期不敏感。
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