如全部氟喹诺酮类 抗菌活性.ppt

左氧氟沙星 为左旋体，效价是氧氟沙星（消旋体）2倍，不良反应最少（2.8%） 洛美沙星 特点： 1、对G-菌的抗菌活性与诺氟沙星、氧氟沙星相近； 2、对MRSA、表皮葡萄球菌、链球菌、肠球菌的抗菌活性与氧氟沙星相同； 3、对多数厌氧菌的抗菌活性低于氧氟沙星； 4、对小鼠皮肤具有光致癌作用。 * 氟罗沙星 特点： 1、广谱、高效、长效； 2 、用于治疗敏感菌所致的呼吸系统、泌尿生殖系统、妇科、外科的感染性疾病或二次感染。 * 短效类 中效类 长效类 ：磺胺异噁唑(SIZ)、磺胺二甲嘧啶(SM2) ：磺胺嘧啶(SD)、磺胺甲噁唑(SMZ) ：磺胺多辛 ：柳氮磺吡啶(SASP) ：磺胺米隆(SML) 、磺胺嘧啶银 (SD-Ag) 、磺胺醋酰钠(SA-Na) 分 类 用于全身性感染的磺胺药 用于肠道感染的磺胺药 外用的磺胺药 磺胺类抗菌药 * 抗菌谱 1、G+菌：链球菌、肺炎球菌高度敏感，葡萄球菌中度敏感。 2、 G-菌：脑膜炎球菌、大肠、痢疾、变形、肺炎、鼠疫、伤寒杆菌。 3、对疟原虫、沙眼衣原体也有效。 * 抗菌机制 二氢蝶啶 L谷氨酸 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 磺胺类 (-) TMP (-) NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 二氢蝶酸合酶 阻断细菌二氢叶酸合成酶,抑制叶酸合成 * 临床应用 泌尿道感染：（多为大肠、变形杆菌、葡萄球菌、链球菌引起）常用SIZ（菌得清）。 2. 流脑：SD首选（耐药者用青霉素、氯霉素)。 3. 呼吸道感染：急性上呼吸道感染、慢性支气管炎、肺炎 SMZ+TMP（复方新诺明）。 4. 伤寒、菌痢：SMZ+TMP * 5. 皮肤、粘膜局部感染： 丹毒、蜂窝组织炎、疖、痈—PO SD、SMZ。 创面感染（含烧伤）—SML（甲磺灭脓，对破伤风、绿脓杆菌有强大作用）或SD-Ag（磺胺嘧啶银盐）。 结膜炎、砂眼：SA（磺胺醋酰钠）。 * 不良反应及禁忌症 1、泌尿系统损害：SD、SMZ常见，药物尿中浓度高，溶解度小，析出结晶。 预防：同服NaHCO3（碱化尿液）；大量饮水。 2、过敏反应 3、抑制造血 4、神经系统反应 5、消化道反应 * 常用磺胺类药物 1. 用于全身感染的磺胺药 磺胺嘧啶（SD） 中效，t1/2 10-13h，血浆蛋白结合率低，脑脊液浓度高（血浓度的40-80%），酸性尿中易结晶。 应用：流脑首选，也用于呼吸道、泌尿道感染。 * 磺胺甲恶唑（SMZ，新诺明） 中效，t1/2 10-12h，与TMP组成复方新诺明。 应用：治疗泌尿道感染、呼吸道感染、伤寒、副伤寒、菌痢等。 磺胺异恶唑(SIZ) 短效，t1/2 6h，尿中浓度高，不易结晶 。 应用：用于泌尿道感染 长效类磺胺：容易过敏很少使用。 * 2.用于肠道感染的磺胺药 柳氮磺吡啶（SASP）：口服吸收少，肠道浓度高， 治疗肠道感染，如肠炎等。 3.外用磺胺药 甲磺米隆（SML）：对铜绿假单胞菌有效，用于烧伤、伤口感染。 磺胺嘧啶银（SD-Ag）：SD抗菌，Ag收敛作用，对铜绿假单胞菌、大肠杆菌有效，用于烧伤、伤口感染。 磺胺醋酰钠（SA）：眼科治疗角膜炎、沙眼。 * 其他合成类抗菌药 甲氧苄啶（TMP、磺胺增效剂） 抗菌作用相似磺胺，单用均易产生耐药性 ； 抑制二氢叶酸还原酶，合用磺胺双重阻断细菌叶酸代谢，抗菌增效数十倍，变抑菌为杀菌作用； 两药合用可减少耐药性的产生，且抗菌谱扩大。 t1/2 10-12h，与SMZ组成复方新诺明，用于呼吸道、泌尿道、菌痢、伤寒等治疗。 * 抗菌机制 二氢蝶啶 L谷氨酸 二氢叶酸 四氢叶酸 二氢叶酸还原酶 磺胺类 (-) TMP (-) NH2 PABA SO2NH2 NH2 COOH (人及动物) 外源性叶酸 叶酸还原酶 二氢蝶酸合酶 对细菌四氢叶酸的合成双重阻断,两药合用产生协同作用. * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 药动学： 口服吸收迅速而完全，2～3h内达有效血药浓度，一次给药可维持12h，t1/2为8h。 经肝代谢，约70％的药物以原形自肾中排出，还可通过唾液、乳汁、精液及阴道分泌物排出，结肠内浓度偏低。 * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 药理作用： 1、抗厌氧菌作用 2、抗阿米巴原虫 3、抗滴虫作用 4、抗贾第鞭毛虫作用 作用机制：该药的硝基可被厌氧菌还原，产生细胞毒物质，抑制DNA合成，促进DNA降解 ——杀菌 * 硝基咪唑类 甲硝唑(灭滴灵) 临床应用： 1. 阿米巴病 首选药 急性阿米巴痢疾和肠外阿米巴病效果最好。 因其在肠内浓度低，故单用甲硝唑治疗阿