固体制剂的制备工艺粉碎过筛混合软材造粒压片散剂颗粒剂胶囊剂片 .ppt

（二）湿润剂和粘合剂 2.粘合剂(binders)系指依靠本身黏性能使无粘性或粘性不足的物料黏性适宜。以固体状态直接应用称为干燥粘合剂。 ⑴淀粉浆： 制法：煮浆法（淀粉加全量水，边加热边搅拌，至糊化）现少用。冲浆法（淀粉加少量水1～1.5倍搅匀，再按浓度要求冲入沸水，搅拌糊化）现多用。价廉，粘合性好，制粒首选。 适用范围：遇湿热稳定的药物，常用10%。 2.粘合剂(binders) ⑵纤维素衍生物: MC：水中溶胀成胶体溶液，热水及乙醇中几乎不溶。 HPC ：分子量4-91万，分若干型号。溶于冷水及乙醇，在45~50℃凝胶状，优良黏合剂，高粘度可作凝胶骨架缓释片剂。 HPMC：冷水中溶胀并溶解，不溶于热水及乙醇。但直接加入冷水中结块，要在热水中先溶胀，水化，降温后搅拌溶解，凝胶骨架缓释片广泛应用。 CMC-Na：水中先溶胀后溶解，乙醇不溶。用于可压性差的药物。 EC：不溶于水，溶于乙醇。用于对水敏感药物的粘合剂。延缓药物缓放。 　 2.粘合剂(binders) ⑶聚维酮（聚乙烯吡咯烷酮，PVP）：吸湿性强水和乙醇均溶，作直接压片的干燥粘合剂。用于泡腾片及咀嚼片的制粒。 ⑷明胶：热水溶解，冷水成胶冻。粘性强，制粒后硬度大，适于制口含片。 ⑸聚乙二醇（PEG）：PEG4000、6000，水和乙醇中易溶，压缩成形性好，不变硬，可作干燥粘合剂。适于水溶及水不溶性药物制粒。 ⑹其它：蔗糖水溶液50%～70%（g/g），海藻酸钠。糖粉为干燥粘合剂,粘合力很强适于纤维性及质地疏松、弹性强的植物药。常用浓度见表11-11 三、崩解剂（disintegrants） 缓控释片、口含片、咀嚼片、舌下片不需加。 ㈠崩解剂作用机制 1.毛细管作用：形成易于润湿的毛细管孔道， 水能迅速随毛细管进入片剂内部，润湿。 2.膨胀作用：吸水膨胀性强，瓦解片剂结合力 3.湿润热：物料水中溶解产生，使片剂内部 残存空气膨胀。 4.产气作用：由于化学反应产生气体。泡腾崩 解剂常用枸橼酸(柠檬酸)或酒石酸加碳酸钠或 碳酸氢钠遇水产生二氧化碳气体。 （二）常用崩解剂（disintegrants） 1.干淀粉 最常用崩解剂，用前100～105℃干燥1h。适用范围：水不溶性或微溶性药物，对易溶性药物崩解作用差。因易溶药物遇水溶解，堵塞毛细管，妨碍淀粉遇水膨胀。　　 　　注意：水杨酸钠等药物遇水溶解，使淀粉胶化，失去膨胀作用。 （二）常用崩解剂（disintegrants） 2.羧甲基淀粉钠（CMS-Na）:吸水后体积膨胀300倍，崩解作用极强，可压性好可用于粉末直接压片。用量4%～8% 。水溶性或水不溶性药物均适用。 3.低取代-羟丙基纤维素（L-HPC）：在水中不溶，10%NaOH中溶解。吸水性强，快速膨胀。吸水膨胀率500%～700%，“超级崩解剂”。 4.交联羧甲基纤维素钠（CCMC-Na）：因交联键存在，不溶于水，吸水膨胀4～8倍。具较好的崩解性。与羧甲基淀粉钠合用崩解效果更好，但与干淀粉合用崩解作用降低。 3.淀粉及其衍生物 （二）常用崩解剂（disintegrants） 5.交联聚维酮（PVPP）：不溶于水，毛细管活性和水化能力优异，最大吸水量60%，无凝胶倾向。 6.泡腾崩解剂: 常用枸橼酸与碳酸氢钠。贮存中严格控制水分，妥善包装。 （三）崩解剂加入方法 1.外加法：加在颗粒后，片剂崩解发生在颗粒 间。但细粉增多，可能裂片，片重差异增加。 2.内加法：加在颗粒前，崩解发生在颗粒内部 3.内外加法：一部分内加，一部分外加，崩解效果最好。 表11-12常用崩解剂及用量 （四）润滑剂(lubricants) 助流剂(降低颗粒间摩擦力增加流动性) 按作用 抗粘剂(防止物料粘附于冲头与冲模) 润滑剂(降低物料与模孔壁间的摩擦力) 润滑剂作用机制：①改善粒子表面静电分布；②改善粒子表面粗糙度，减少摩擦力； ③改善气体选择性吸附，减少粒子间范德华力。 （四）润滑剂(lubricants) 1.硬脂酸镁：疏水性强，堆密度小，比表面积大，最常用优良润滑剂和抗黏剂。用量0.1%～1%。用量过大崩解迟缓。呈碱性，乙酰水杨酸、多数有机碱盐、某些抗生素不宜使用。 2.微粉硅胶：轻质无水硅酸，比表面积大，流动性好，亲水性强，加速崩解。用量0.1%～0.3%。优良助流剂和润滑剂。 3.滑石粉：经纯化的含水硅酸镁，优良助流剂和抗黏剂。用量0.1%～3%，≯5%，过量反而流动性差。