三、白藜芦醇的药理作用 - 国家食品安全风险评估中心.doc

资料三 白藜芦醇 证明技术上确有必要和使用效果的资料或者文件 目 录 一、白藜芦醇简介 2 二、白藜芦醇的研究历史 3 三、白藜芦醇的药理作用 4 1、心血管的保护作用 4 2、保肝作用 5 3、神经系统的保护作用 6 4、抗癌作用 6 5、抗氧化、抗自由基作用 7 6、抗衰老 7 7、抗炎作用 7 8、免疫调节作用 8 9、总结 8 四、白藜芦醇的市场应用现状 9 五、试验性使用效果报告 10 六、参考文献 12 一、白藜芦醇简介 浙江新赛科药业有限公司本次申报的食品添加剂新品种为白藜芦醇，其基本信息如下： 白藜芦醇化学名称：(E)-5-[2-（4-羟苯基）-乙烯基]-1,3-苯二酚；3,5,4-三羟基芪；芪三酚；Trans-3-4 –trihydroxystilbene 白藜芦醇化学结构式： 分子式：C14H12O3 分子量：228.25 白藜芦醇(resveratrol，简称Res) 属于非黄酮类的多酚化合物，为白色针状晶体，不溶于水，易溶于乙醚、氯仿、甲醇、乙醇、丙酮、乙酸乙酯等有机溶剂。白藜芦醇在波长365 nm的紫外光照射下能产生荧光，并能和三氯化铁- 铁氢化钾起显色反应。其存在形式主要有4种：顺式和反式Res，顺式和反式Res糖苷，后两种形式在肠道中糖苷酶的作用下可释放出Res，反式异构体生物活性强于顺式异构体。在紫外线照射下或高pH值状态下，反式能够转化为顺式异构体，而在低pH值或高温情况下，顺式结构也可转化成反式异构体。 白藜芦醇这种多羟基芪物质是植物在外来病菌侵入、紫外线照射等不利因素影响下产生的一种植物抗毒素。白藜芦醇广泛存在于植物中，目前至少在21科31属的72种植物中被发现，包括葡萄科得葡萄属、蛇葡萄属，豆科的落花生属、决明属、槐属，百合科的藜芦属，姚金娘科得桉属，蓼科得蓼属、大黄属等。其中许多植物是常见的药用植物，如决明、藜芦、虎杖等。浆果，松子及蓼属植物的根茎萃取物中也含有白藜芦醇，葡萄，葡萄酒，花生及其制品、浆果等是其主要食物来源。尤其在新鲜的葡萄皮中含量最高，为50～100 μg/g。葡萄酒和葡萄汁中白藜芦醇的含量因品种、生长环境和酿酒过程的不同而有较大差异。 白藜芦醇以游离态(顺式一、反式一)和糖苷结合态(顺式一、反式一)两种形式存在，均具有抗氧化效能。近年来，随着对白藜芦醇分子结构和疗效的深入研究，其多种药理活性逐渐显现出来。国内外众多研究结果均表明白藜芦醇的生物活性显著，其对心血管具有双向调节作用，能改善微循环，对神经系统有保护作用，并具有显著的抗炎、抗突变、抗氧化、抗自由基以及抑制血小板聚集的作用，可预防动脉硬化，防止冠心病，降低血清和肝脏的脂质，保护肝脏以及抗癌等多方面的活性。 二、白藜芦醇的研究历史 早在1924年人们就发现了白藜芦醇。19年，日本首次从毛叶藜芦(Veratrum grangiflorum O.Loes) 的根部分离得到，因此被命名为白藜芦醇，但当时并没有引起人们的兴趣。1963 年，Nonomura等指出该物质是治疗炎症、脂类代谢和心脏疾病的有效成分。1974年在葡萄属植物中也找到了该物质，并首次将其定性为一种植物自身产生的抗毒素。1976年，Langcake和Pryce发现在葡萄叶片中存在白藜芦醇，其合成能力在遭受紫外照射、机械伤害及真菌感染时急剧增强，能抵抗灰霉(Botrytis cinerea)、霜霉(Plasmopara vitivola)等葡萄病原菌的侵染，因而被称为植物抗菌素。此后白藜芦醇开始受到葡萄育种学家和植物病理学家的重视。 九十年代初，研究发现葡萄皮中含有较高含量的白藜芦醇，随后在作为葡萄主要加工品的葡萄酒中发现了白藜芦醇，并且带皮发酵的红葡萄酒中百藜芦醇的含量显著高于白葡萄酒，其白藜芦醇的含量是白葡萄酒的六倍。1989年，世界卫生组织(WHO)心血管疾病控制系统莫尼卡项目(Monica program)发现，法国人虽然经常食用动物性脂肪含量高的食品，但其冠心病发病率和死亡率却低于其它西方国家，即著名的法国悖论现象（French paradox）。但是直到1992年，研究者在葡萄酒中检测到白藜芦醇并认为它与法国悖论现象有关，人们才开始对此化合物产生浓厚的兴趣。特别是在1997年Science发表了一篇白藜芦醇具有抗癌功能的文章后，科研人员才真正关注它并进行了大量的研究。2003年，哈佛大学的研究显示白藜芦醇能够激活sirtuin1基因，延长酵母细胞的寿命。随后的研究也发现白藜芦醇还能延长线虫、果蝇、鱼以及老鼠的寿命。其他针对白藜芦醇的研究显示了它的抗癌、抗炎、心血管保健、抗糖尿病、增强耐力以及预防阿尔茨海默病等多种保健益处。这些研究结果表明白藜芦醇具有抗癌、抗心血管疾病、抗突变、抗菌、抗炎、抗氧化、诱导细胞凋亡及雌激素调节等多方面有