氨茶碱PPT.pptx

氨茶碱的使用注意事项; 目录 一 . 氨茶碱的分类 二 . 氨茶碱的制剂和性状 三 . 药理机制 四 . 体内过程 五 . 临床应用 六 . 用法和剂量 七 . 给药说明 八 . 副作用及其防治 九 . 注意事项; 一、分类 （1）片剂: 氨茶碱片 （2）注射剂：氨茶碱针剂; 制剂：1．氨茶碱片：0.1g／片。 2．茶碱肠溶片：0.1g／片，0.05g／片。 3．氨茶碱针剂：0.25g／10ml(供静脉注射用)，0.5g／2ml，0.25g／2ml(供肌注用)。 4．复方长效氨茶碱片 双层片。白色层内含氨茶碱0.1g、氯苯那敏2mg、苯巴比妥15mg、氢氧化铝30mg，在胃液中崩解；棕色层内含氨茶碱0.1g、茶碱0.1g，在肠液中溶解。 ; 性状：?氨茶碱为白色或微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨奥，味苦；在空气中吸收CO2，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。氨茶碱在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。氨茶碱片为白色或微黄色片；氨茶碱注射液为无色或微黄色的澄明液体。 ; 氨茶碱具有解痉平喘、强心利尿、兴奋呼吸中枢和抗变态反应炎症等多方面的药理作用。迄今为止，氨茶碱确切的治疗哮喘受体激动剂的松弛气道平滑肌作用、增强膈肌收缩力、抑制前列腺素(PG)作用等。; 其平喘作用可能与下列机制有关：①磷酸二酯酶(PDE)抑制作用； ②拮抗腺苷受体； ③通过抑制钙离子的内流，降低细胞内钙离子的浓度； ④刺激内源性儿茶酚胺的释放；⑤抑制肥大细胞释放炎性介质；⑥低浓度时具有的抗变态反应炎 症作用； ; 四、 体内过程 氨茶碱的水溶性是茶碱的20倍，氨茶碱口服和注射给药都能迅速吸收。口服用药的生物利用度为96％。60-120分钟血药浓度达峰值。吸收后药物分布到体内各部分，并可透过胎盘。氨茶碱在体内释放出有效成分茶碱，茶碱的蛋白结合率约为60％。氨茶碱主要在肝脏内代谢灭活，在细胞色素P450和黄嘌呤氧化酶的作用下经N—去甲基化和C—去氧化反应。 ; 人体内的主要代谢产物是3—甲基黄嘌呤、1—甲基尿酸和1、3——二甲基尿酸，其转化率分别为36％、17％和40％。约7％以原形由肾脏排出。 84分钟，儿童平均为200分钟。影响茶碱清除率的因素很多。3—甲基黄嘌呤仍具有茶碱的药理活性，但其作用强度仅为茶碱原形的1／2~1／5。氨茶碱的半衰期正常成人平均为：312 ; 1．平喘 氨茶碱的片剂适用于轻度-重度慢性持续性哮喘的治疗和慢性间隙发作型哮喘轻度发作的治疗；氨茶碱的注射剂适用于各型哮喘中度~重度急性发作的治疗。氨茶碱也可用于喘息性支气管炎和心源性哮喘的治疗。; 2.强心 急性和慢性心功能不全的治疗。 3.利尿 可用于心源性和肾性水肿。 4.兴奋呼吸 可用于膈肌疲劳、陈-施呼吸和早产儿呼吸困难的治疗。 5.用于脏器移植后排异反应的治疗。; 口服：成人一般剂量为每次0.15-0.2g，每日3-4次；幼儿和少年每次3-5mg／kg，每日3次。肌肉注射：成人每次0.5g，深部肌注。静脉注射：如果24小时内未用过茶碱，首次应给予负荷剂量5．6mg／kg氨茶碱，以25％-50％葡萄糖注射液20-40ml稀释; (2)在空腹时(餐前半小时至 1小时，或餐后 2小时)口服，吸收较快，如在用餐时或餐后服用，可减少对胃肠道刺激，但吸收较慢。 (3)肠溶片的吸收延缓，生物利用度极不规则，不足取。 (4)栓剂直肠给药：①在 6—8小时内，避免再次使用；②吸收缓慢，且生物利用度不够确切，又可引起局部刺激，因此仅偶用于短期非急症治疗。 ; (6)给药期间应注意血药浓度和疗效相关。有效血药浓度的范围既窄，个体间的差异又大，宜按血药浓度调整用量，尤其是长期用药的病人，常须给予超量，也即用量大于一般常用量。氨茶碱在体内迅速降解成茶碱，临床上茶碱的有效血药浓度大致是 10—20μg/ml，20μg/ml即可产生毒性反应。 ; (8)用量均应根据标准体重计算，因茶碱并不分布到体内的脂肪组织。理论上给予茶碱0.5mg/kg，即可