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氨基糖苷类重点讲义
第三节 氨基糖苷类抗生素 Aminoglycoside Antibiotics 本类药物的发展： 克服耐药性 将抗生素分子内的特定的羟基或氨基进行化学改造，来制备和寻找对耐药菌有效的半合成氨基糖甙类抗生素 * * 氨基糖苷类抗生素 由链霉菌、小单孢菌和细菌产生的具有氨基糖苷结构的抗生素 结构特点 由1,3-二氨基肌醇为甙元 与某些特定的氨基糖通过糖苷键相连而成 Properties: 1、本类抗生素都呈碱性： 通常都成硫酸盐、盐酸盐（结晶） 2、多为极性化合物： 水溶性较高，脂溶性差 口服给药很难被吸收，须注射给药 毒副作用： 1、对肾脏产生毒性： 与血清蛋白结合率低，决大多数在体内不代谢失活，以原药形式经肾小球排出 对肾产生毒性。 2、耳毒性 对第八对颅脑神经损害，引起不可逆耳聋 尤其对儿童毒性更大 细菌对本类抗生素易产生耐药性 带R-因子的G-能产生钝化酶： 磷酸转移酶、核苷转移酶、乙酰转移酶 使本类抗生素钝化 如 阿米卡星（Amikacin,丁胺卡那霉素） 将氨基羟丁酰基侧链引入Kanamycin A分子的链霉胺部分。 *
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