抗组胺药抗消化性溃疡药-培训课件.ppt

增强胃粘膜屏障的药物 硫糖铝 促进粘膜合成前列腺素E2 当胃pH小于3时，可聚合成冻胶，附于胃、12指肠粘膜及溃疡基底部，形成保护膜覆盖于溃疡面，起屏障作用。 抑制Hp的繁殖 枸橼酸铋钾 在胃液内形成胶体，起保护覆盖作用 抑制胃蛋白酶活性，促进粘膜合成前列腺素 抑制Hp的致病作用 增强胃粘膜屏障的药物 抗Hp药 1.抗溃疡药 含铋制剂、H+-K+ ATP抑制剂、硫糖铝 2.抗菌药 阿莫西林、四环素、呋喃唑酮（痢特灵）、甲硝唑 幽门螺杆菌：产生多种酶和细胞毒素，损伤粘液层、上皮细胞、胃血流功能，引起胃炎，胃、十二指肠溃疡。 病例分析 某男，41岁。上腹部烧灼痛反复发作，常发生于空腹或夜间，伴反酸、嗳气半年余。胃液分析示：胃酸分泌增高；细菌学检查：幽门螺杆菌阳性。临床诊断：十二指肠溃疡。 治疗用药 奥美拉唑+枸橼酸铋钾 +阿莫西林+甲硝唑 第二十章 组胺和抗组胺药 自体活性物质 autacoids PG、5-HT、组胺、白三烯、 NO、腺苷、血管活性肽类（P物质，激肽类，血管紧张素，利尿钠肽，降钙素基因相关肽等）等称为自体活性物质。 特点是均由本身作用的靶组织形成，作用部位与分泌部位很近，故又称局部激素（local hormones），是由组织而非特定内分泌腺产生，不需由血循环运送的靶器官发挥作用。 组胺和抗组胺药 一、组胺 histamine 来源：体内的组胺是组氨酸脱羧基而成。 药用是人工合成，2-(4-咪唑)乙基胺。 〔药理作用〕 受体有三种亚型：H1、H2、H3 组胺受体分布及效应表 受体类型 所在组织 效 应 阻断药 ? H1 支气管、胃肠 子宫等平滑肌 收缩 苯海拉明 异丙嗪 氯苯那敏等 皮肤血管 扩张 心房、房室结 收缩力↑，传导减慢 ? H2 胃壁腺 分泌↑ 西米替丁 雷尼替丁 血管 扩张 心室、窦房结 收缩力↑，心率↑ ? H3 中枢与外周 负反馈性调节 硫丙咪胺 神经末梢 组胺合成与释放 ? 1.心血管系统 (1)心肌收缩力↑，心率加快 豚鼠为H1受体介导表现为负性肌力作用 （2）血管： H1、H2受体激动→小A、V扩张→回心血量↓；激动 H1受体→毛细血管扩张→通透性↑→局部水肿和全身血液浓缩 “三重反应”: 红斑; 红斑上形成丘疹; 丘疹周围红晕 （3）血小板： H1受体激动，激活PLA2，介导AA释放，调节细胞内Ca2+水平，促进血小板聚集。另一方面激动H2受体可增加血小板中的cAMP，对抗血小板聚集，最终结果视二者的功能平衡变化而定。 2.腺体 激动胃壁细胞H2受体→胃酸分泌↑，也引起较弱的唾液、肠液、支气管腺体分泌↑。 3.平滑肌 对血管以外的平滑肌主要是兴奋作用，有种属差异、组织差异。 〔应用〕 判断有无真性胃酸缺乏症。 目前多用五肽促胃酸激素代替。 培他司汀 betahistine，抗眩晕 H1受体激动剂，促进脑干和迷路血循环，纠正内耳血管痉挛，减轻膜迷路水肿；抗血小板聚集和抗血栓形成。用于内耳旋晕病，头痛，慢性缺血性脑血管病。 英普咪定 impromidine，甲双咪胍 选择性H2受体激动剂，胃功能检查。 二、抗组胺药 （一） H1受体阻断药 第一代： 苯海拉明diphenhydramine，苯那君 异丙嗪 promethazine，非那根 曲吡那敏 pyribenzamine，扑敏宁 氯苯那敏 chlorpheniramine，扑尔敏 第二代： 西替利嗪 cetirizine，仙特敏 美喹他嗪 mequitazine，甲喹酚嗪 阿司咪唑 astemizole，息斯敏 阿伐斯汀 acrivastine，新敏乐 咪唑斯汀 mizolastine 〔药理作用〕 1.抗H1效应 竞争性抑制 完全对抗组胺收缩胃肠和支气管平滑肌的作用 大部分对抗其扩血管及增加毛细血管通透性的作用 2.中枢作用 第一代有中枢抑制作用：镇静、嗜睡 第二代无中枢抑制作用。 苯海拉明等具有抗胆碱作用，止吐、防晕动作用较强 〔应用〕 1.皮肤粘膜变态反应性疾病：荨麻疹、过敏性鼻炎的首选药，昆虫咬伤所致瘙痒和水肿较好，接触性皮炎、血清病有效 支气管哮喘效差，过敏性休克无效 2.晕动病、放射病所致呕吐 应在开车前15-30min服用 3.失眠症：尤其是