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【2017年整理】浸出药物与中药制剂
第一节 概 述
一、概 念
二、种 类
三、中药材中的化学成分
四、特 点
一、概 念
浸出制剂系指采用适宜的溶剂和方法,从药材中浸出有效成分所制成的制剂。主要供内服,也可供制备其它制剂。
二、种 类
水浸出制剂:一定条件下,以水为溶剂从药材中浸出有效成分所制得的浸出制剂,汤剂、中药合剂。
醇浸出制剂:一定条件下,以不同浓度的乙醇为溶剂,从药材中浸出有效成分而得的浸出制剂,酊剂、酒剂、流浸膏剂和浸膏剂。
含糖浸出制剂:蔗糖、蜂蜜或其它赋形剂制成,内服糖浆剂、煎膏剂、膏剂及颗粒剂。
精制浸出制剂:注射剂、片剂、气雾剂等。
三、中药材中所含成分(按作用分类)
有效成分:能起主要药效的物质,如生物碱、甙类、挥发油等;
辅助成分:本身没有特殊疗效,但能增强或缓和有效成分作用的物质,如皂甙、有机酸或蛋白质等;
无效成分:本身无效甚至有害成分,如脂肪、糖、淀粉、蛋白质、树脂、粘液质及果胶等;
组织物:构成药材细胞或其它不溶性物质,如纤维素、栓皮等。
四、特 点
具有药材各浸出成分综合作用,有利于发挥某些有效成分的有效性;
药效缓和持久,毒性低;
提高了有效成分的浓度,减少了剂量,便于服用。
第二节 浸出原理及浸出的影响因素
一、浸出前处理:
带极性基团的物质:糖类、蛋白质等,易被极性溶剂所润湿。
含多量脂肪油或蜡质的药材:须先行脱脂或脱蜡处理后方可用水或乙醇浸出。
非极性溶剂浸出时,先将药材水分干燥后才能用非极性溶剂浸出(特别是含水量多时)。
二、浸出过程
概括起来是固—液相间的萃取问题,即可溶性物质从药材固相转移到液相中的传质过程,系以扩散原理为基础。
浸出过程:利用适当的溶剂和方法,从药材(包括动植物)中提取可溶性有效成分的过程。
浸出液
直接制成供内服或外用的液体药物制剂,如汤剂、浸膏、流浸膏;
作为原料制备其它制剂,如丸剂、片剂、糖浆剂、软膏剂、注射剂等。
药材的浸出过程在各种中药制剂的制备过程中是非常重要的基础操作。
1. 浸润、渗透阶段
当浸出溶剂加入到药材中时,首先溶剂附着于药材表面使之润湿,然后通过毛细管或细胞间隙渗入细胞内。
浸出的首要条件:溶剂对药材的润湿。
溶剂的界面张力或接触角越小,药材易被润 湿,反之亦然。
故溶剂中加入表面活性剂 以降低界面张力,是提高药材润湿性的有效方法之一。
2.解吸、溶解阶段
解吸:有效成分-溶剂间的亲和力 >
有效成分-植物组织间的亲和力
选用溶剂:应具有解吸作用,如乙醇。
适量的碱、甘油或表面活性剂 可助解吸。
溶剂不同,可溶解的对象也不同。
水:浸出液中多含胶体物质呈胶体型溶液
乙醇:浸出液中则含有较少的胶质
非极性溶剂:浸出液中不含胶质
3.扩散阶段
有效成分从高浓度向低浓度移动时,首先必须通过“细胞壁 ”的障碍(与化学药品的扩散溶解不同)。
死亡的药材细胞壁是透性膜,借助药材组织毛细管的作用使细胞内部的高浓度浸出液流到表面形成一层薄膜,称为扩散“边界层”。浸出成分最终通过此边界层向四周的溶液中扩散。
扩散方程
溶质在边界层内扩散速度可用 Fick’s 方程 来描述:
扩散系数:
粘度小,物质的分子量小,提高系统温度,则扩散系数 D 大,扩散速度就快。
4.置换浸出阶段
根据Fick’s方程,提高溶质的浓度梯度是提高扩散速率的有效方法之一。
在浸出过程中,用新鲜溶剂或低浓度浸出液随时置换药材周围的浸出液 以降低浸出溶剂的浓度 是保持溶质的最大浓度梯度,提高浸出效果与浸出速度的有效措施。
三、影响浸出的因素
(一) 浸出溶剂的影响
浸出溶剂应达到的要求
本身无药理作用
应能最大限度地溶解和浸出有效成分,而尽量避免浸出无效成分或有害物质;
经济、易得、使用安全等
不与药材中有效成分发生不应有的化学反应,不影响含量测定
(一)浸出溶剂的影响
1.水
最常用的溶剂:蒸馏水或去离子水。
可浸出:生物碱盐类、甙、苦味质、有机酸盐、鞣质、蛋白质、糖、树胶、色素、多糖类以及酶和少量的挥发油等。
缺点:浸出范围广,选择性差,容易浸出大量无效成分,给制剂带来不良影响,易霉变、水解,不宜储存等。
2.乙 醇
常用溶剂之一,半极性溶剂
溶解水溶性的某些成分:如生物碱、盐类、甙类及糖类等;
溶解非极性溶剂所能溶解的一些成分:如树脂、挥发油、醇、内酯、芳香化合物、少量脂肪等;
乙醇与水的不同比例混合物:有利于不同有效成分的浸出。如乙醇含量在 90% 以上时,适于浸出挥发油、有机酸、内酯、树脂等。乙醇含量在 50% ~ 70% 时,适于浸取生物碱及甙类等。
乙醇的缺点是有药理作用,价格较贵,易燃。
3. 浸出辅助剂的应用
用酸:促进生物碱的浸出;
用碱:促进某些有机酸的浸出;
表面活性剂:提高浸出溶剂的浸出效果;
乙醚、氯仿
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