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药用辅料的相关知识 药用辅料是药物制剂存在的基础 药用辅料是药物制剂存在的物质基础，没有药用辅料就没有药物制剂。 （一）剂量小，不利于制成剂型 （二）剂量大 原因：1.取用不便 2.储存、保管、运输不便 3.有些药物自身具有不良的臭味，或对胃肠道有刺激，或不能口服而需胃肠道外给药。 药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式 硫酸镁 外用溶液剂 促进血液循环 注射剂 惊厥、子痫、尿毒症、破伤风与高血压性脑病 胰蛋白酶 肠溶性胶囊或片剂 消化药 注射液 脓胸、肺结核、肺脓肿、支气管扩张和血栓性 静脉炎、毒蛇咬伤 利多卡因 注射剂 局麻 低浓度（0.2%-0.25%）灭菌性溶液 注射用青霉素G钾盐 粉针剂的溶剂 药用辅料可改变药物的给药途径和作用方式 有些药物口服 1.胃酶类和酸性介质破坏 2.对胃刺激性太大 3.经胃肠吸收，由于肝脏首过效应，绝大部分被代谢 药物的体内过程：吸收、分布、代谢、排泄 口服药物的过程：胃-肠-吸收入血-代谢（肝脏【经门静脉】 、消化道） -分布组织--排泄（肾） eg:硝酸甘油、左旋多巴 药用辅料可影响主药理化性质 难溶性药物，选用适宜的辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药物制剂或固体分散体，以提高溶解度。 eg:灰黄霉素、阿司匹林（固体分散体） 具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药物，可选用适宜的药物辅料制成包合物、微囊、包衣制剂等，或加入矫味剂等加以掩蔽或消除。 药用辅料可增强主药的作用和疗效,降低毒副作用 链霉素、氯霉素的苯甲酸酯前体药物制剂，增强了抗菌活性，降低了毒副作用减少了用量 抗癌药物丝裂霉素C，用乙基纤维素、聚乙烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药物集中在靶区范围，局部血药浓度高，速效、高效，且减少了用量，降低了全身毒副作用。(靶向制剂) 药用辅料可影响主药在体内外的释放速度 水溶性注射液、液体制剂、气雾剂、舌下片剂、冲剂等，一般速释、速效 片剂、油溶性注射剂、粘贴剂、胶囊剂等，一般可达缓释长效的目的。 双层制剂，外层速释，内层缓释 新药用辅料的开发和应用是不断改进和提高制剂质量的关键 传统的辅料不能在产品质量上有大幅度提高 eg:复方新诺明片，用HPMC（羟丙基甲纤维素），溶出度40~50%--80% 喉包衣-易吞咽，肠包衣-有效，润滑剂助流剂-生产效率，硬脂酸镁-植物源性代替动物源性 三效—高效、速效、长效 三小—毒性小、副作用小、剂量小 第三节 国内外药用辅料的发展状况 我国药物制剂辅料的发展现状及展望 汤剂诞生（公元前1766年） 东汉张仲景 栓剂、洗剂、软膏、糖浆、丸剂、肝器制剂等（公元131~201年） 晋代葛洪，唐代孙思邈 《本草纲目》剂型近40种，中药辅料数10种 第四章 液体制剂辅料 第一节 液体药剂的溶剂 第二节 增溶剂与助溶剂 第三节 乳化剂 第四节 助悬剂 第五节 矫味剂与矫臭剂 第六节 防腐剂 第七节 着色剂 第八节 处方实例分析 第一节 概述 液体药剂的概念： 将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂。 分类 第一节 液体药剂的溶剂 一、概述 液体药剂的溶剂，在溶液型液体药剂和高分子溶液剂中通常称为溶剂或溶媒；在溶胶剂、混悬剂、乳剂中分散相不是溶解而是分散，故称为分散介质或分散媒。 第一节 概述 缺点： ①易降解； ②携带、运输、贮存都不方便； ③水性液体药剂容易霉变，常需加入防腐剂； ④非均相稳定性差。 二、液体药剂的分类 二、液体制剂常用溶剂 液体制剂中的溶剂对药物的溶解和分散起重要作用，对液体制剂的质量影响很大。 溶剂按介电常数的大小分为极性溶剂、半极性溶剂和非极性溶剂。 极性溶剂 ：①水； ② 甘油； ③ 二甲基亚砜； 半极性溶剂：③ 乙醇； ④ 丙二醇； ⑤ 聚乙二醇； 非极性溶剂 ：⑦ 脂肪油； ⑧ 液体石蜡；