打针用硫普罗宁仿单-303.doc

核准日期：2006年06月08日 修改日期：2006年09月04日 修改日期：2008年03月25日 注射用硫普罗宁说明书 请仔细阅读说明书并在医师指导下使用 【药品名称】 通用名称：注射用硫普罗宁。 英文名称：Tiopronin for Injection. 汉语拼音：Zhusheyong Liupuluoning. 【成份】 本品主要成份为硫普罗宁，辅料为甘露醇。 化学名称为：N-(2-巯基丙酰基)-甘氨酸。 化学结构式为： 分子式：C5H9NO3S分子量：163.20 【性状】本品为白色疏松块状物或粉末。 【适应症】 1、用于改善各类急慢性肝炎的肝功能。 2、用于脂肪肝、酒精肝、药物性肝损伤及重金属的解毒。 3、用于降低放化疗的不良反应，并可预防放化疗所致的外周白细胞减少。 4、用于老年性早期白内障和玻璃体浑浊。 【规格】（1）0.1g；（2）0.2g。 【用法用量】 静脉滴注，一次0.2g，一日一次，连续4周。 配制方法：临用前每0.1g注射用硫普罗宁先用5%的碳酸氢钠注射液（ph=8.5）2ml溶解，再扩溶至5%～10%的葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液250～500ml中，按常规静脉滴注。 【不良反应】 1、过敏反应：在硫普罗宁注射剂型上市后收集的1560例不良反应病例报告中，严重不良反应病例报告115例，主要表现为过敏性休克的79例（死亡1例）。其他不良反应还有皮疹、瘙痒、恶心、呕吐、发热、寒战、头晕、心慌、胸闷、颌下腺腮腺肿大、喉水肿、呼吸困难、过敏样反应等。 2、本药可能引起青霉胺所具有的所有不良反应，但其不良反应的发生率较青霉胺低。 3、血液系统 少见粒细胞缺乏症，偶见血小板减少。如果外周白细胞计数降到每毫升3.5×106以下，或者血小板计数降到每毫升10×106以下，建议停药。 4、泌尿系统 可出现蛋白尿，发生率约为10%，停药后通常很快即可完全恢复。另有个案报道本药可引起尿液变色。 5、消化系统 可出现味觉减退、味觉异常、恶心、呕吐、腹痛、腹泻、食欲减退、胃胀气、口腔溃疡等。另有报道可出现胆汁淤积、肝功能检测指标（如丙氨酸氨基转移酶、天门冬氨酸氨基转移酶、总胆红素、碱性磷酸酶等）上升，如出现异常应停用本品，或进行相应治疗。 6、皮肤 皮肤反应是本药最常见的不良反应，发生率约为10%-32%，表现为皮疹、皮肤瘙痒、皮肤发红、荨麻疹、皮肤皱纹、天疱疮、皮肤眼睛黄染等，其中皮肤皱纹通常仅在长期治疗后发生。 7、呼吸系统 据报道，本药可引起肺炎、肺出血和支气管痉挛。另有个案报道可出现呼吸困难或呼吸窘迫，以及闭塞性细支气管炎。 8、肌肉骨骼 有个案报道使用本药治疗可引起肌无力。 9、长期、大量应用罕见蛋白尿或肾病综合症。 10、其它：罕见胰岛素性自体免疫综合症，出现疲劳感和肢体麻木应停用。 【禁忌】 以下患者禁用： 对本品成分过敏的患者。 重症肝炎并伴有高度黄疸、顽固性腹水、消化道出血等并发症的肝病患者。 肾功能不全合并糖尿病者。 孕妇及哺乳妇女。 儿童。 急性重症铅、汞中毒患者。 既往使用本药时发生过粒细胞缺乏症、再生障碍性贫血、血小板减少或其它严惩不良反应者。 【注意事项】 1、以下患者慎用（1）老年患者。（2）有哮喘病史的患者。（3）既往曾使用过青霉胺或使用青霉胺时发生过严重不良反应的患者。对于曾出现过青霉胺毒性的患者，使用本药应从较小的剂量开始。 2、用药前后及用药时应定期进行下列检查以监测本药的毒性作用：外周血细胞计数、血小板计数、血红蛋白量、血浆白蛋白量、肝功能、24小时尿蛋白。此外，治疗中每3个月或每6个月应检查一次尿常规。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 妊娠期妇女禁用本药。美国药品和食品管理局（FDA）对本药的妊娠安全性分级为C级。 本药可通过乳汁分泌，有使乳儿发生严重不良反应的潜在危险，故哺乳期妇女禁用。 【儿童用药】 禁用。 【老年用药】 未进行该项实验且无可靠参考文献。【药物相互作用】 本药不应与具有氧化作用的药物合用。 【药物过量】 当用药过量时，短时间内可引起血压下降，呼吸加快，此时应立即停药，同时应监测生命体征并予以支持对症处理。 【药理毒理】 硫普罗宁是一种与青霉胺性质相似的含巯基药物，具有保护肝脏组织及细胞的作用。动物试验显示，硫普罗宁能够通过提供巯基，防止四氯化碳、乙硫氨酸、对乙酰氨基酚等造成的肝脏损害，并对慢性肝损伤的甘油三酯的蓄积有抑制作用。硫普罗宁可以使肝细胞线粒体中ATP酶的活性降低，从而保护肝线粒体结构，改善肝功能。此外，硫普罗宁还可以通过巯基与自由基的可逆结合，清除自由基。 【药代动力学】 给大鼠口服硫普罗宁（MPC），自尿中排泄量较低（0.015%），静脉注射后尿中排泄量则明显增高（22.35%）。静脉注射后血中水平高，且至30分钟均可检出，口服60