第一节 杀虫药剂的穿透及转运.ppt

在田间条件下农药的穿透更多地受到生物行为学与生理学的影响。“农药穿透生物学”即研究农药的穿透与传导与生物行为学或生理学关系的理论。比如杀虫剂在田间条件下究竟以何种模式进入昆虫体内；为什么向下传导的农药主要出现在除草剂中？毒力为什么与药效并不总是呈正相关？ 近年来研究杀虫剂对昆虫表皮的穿透与分布又 受到了重视，主要是由于两方面的原因： ①在研究害虫抗药性机理的工作中，科学家们发现有许多害虫对杀虫剂抗性的增强与昆虫表皮对杀虫剂的穿透性降低有关，并在家蝇中找到抗穿透的“Pen”基因。 ②随着昆虫生长发育抑制剂—苯甲酰基苯基脲类（Benzoylphenl Ureas）的发展，昆虫表皮生理以及表皮穿透等问题也得到进一步的研究。 二、杀虫剂进入昆虫体内的途径 基本步骤： 1.细胞基底侧膜上钠泵活动→细胞内[Na+]↓，低于肠腔内容物，形成细胞管腔膜两侧的Na+浓度梯度（细胞内低于肠腔内容物(食糜)； 2.肠腔内的Na+和葡萄糖与管腔膜上的转运体结合,顺Na+的浓度梯度将Na+和葡萄糖同时移入细胞内。 3.细胞内葡萄糖浓度↑,经基底膜上葡萄糖载体蛋白顺葡萄糖浓度梯度移出细胞而进入组织液(被吸收)。 包含大分子物质的小囊泡从细胞内部移至细胞表面，与质膜融合将物质排出细胞之外。 （2）胞纳（吞噬作用） 是指细胞外较大的固体颗粒物质如细菌、病毒、异物、血浆中脂蛋白及大分子营养物质等进入细胞的过程，也叫入胞。 　　　　 护腊层：类脂及鞣化蛋白　 　 腊　层：蜡质（防水）　　 　　　　 多元酚层 :脂蛋白和多元酚 角质精层：鞣化脂蛋白、类脂 外表皮:(硬)鞣化蛋白、几丁质 内表皮:(厚)几丁质、蛋白质　 真皮细胞（膜结构）：单层细胞 底膜：中性粘多糖（血细胞分泌） 表皮孔道：有利穿透 体壁上的外长物:毛、刺、鳞片 杀虫剂施于昆虫时，一般首先与昆虫表皮的护蜡层接触，由于上表皮是亲脂性的，对极性化合物有较强的抵抗作用，故在许多情况下，触杀效果好的杀虫剂大部分是在非极性化合物中被发现。Olson和O`Brien（1963）发现在亲脂性与表皮的穿透速率之间存在着反相关。他们认为杀虫剂使上表皮的蜡质变成饱和，而要穿透进入虫体，杀虫剂还必须分布进入极性较大的内表皮，当极性较大的杀虫剂点滴进入上表皮蜡层后，其穿透速率较快。 表1-1 杀虫剂点滴美洲蜚蠊时分配系数与吸收间的关系 张宗炳（1962）用各种脂肪酸对蚊子幼虫的穿透；Treherne(1956、1957)用各种化合物对对兔子皮肤和蝗虫体壁的穿透证明化合物的穿透速率与油水分配系数成正相关。 导致这些实验结果的原因有2个方面的原因：化合物和生物材料的差异；研究方法的差异。 实际上药剂穿透速率与亲脂性呈现较复杂的关系。C.F.威尔金逊认为杀虫剂的穿透方程可以用下述方程描述。就是说在K和p两者之间是真正的抛物线关系，对于穿透速率最适宜时都有一个p值。因此在最值的任何一边上的p值，在K和p两者之间，有一个明显的直线关系，而所作图的斜率可以是正的或负的。 药剂不管是直接穿透体壁还是通过侧向转运经过微气管膜进入靶标均需一个半透膜的转运过程，因此杀虫剂分子的空间结构、油水分配系数、电负性等参数会综合性地影响其通过体壁的穿透过程。 　　 被动扩散 主动运输 通过水孔 通过水孔的穿透实际上是亲水化合物、小分子量 化合物被动扩散。 影响穿透速率因素： ① 药剂种类； 　　　　　　 ② 药剂油／水分配系数； ③ 消化道生理特性：pH决定杀虫剂的解离性。 如碱性砷酸钙在中肠容易解离故无法穿透中肠； ④ 消化道酶：活化（增毒），降解（减毒） 药物解离度对穿透消化道的影响： 生物膜允许分子型化合物扩散通过，如果离子化部分不能通过水孔，那么其穿过消化道膜将取决于胃液的pH值。药物的解离特性以pKa表示：即药物在50％解离时的溶液pH值。每种化合物的pKa值是一定的。 弱酸性药物： HA ? H＋ ＋ A－ Ka= ?H ＋??A－? / ?HA? pKa=pH-log ?A－? / ?HA? pH-pKa=log?A－?/ HA? 10 pH-pKa= ?A－? / ?HA? ?当pH