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软膏剂 Ointments 吕万良 教授 北京大学药学院药剂系 Tel: Email: luwl@bjmu.edu.cn 第一节 软膏 乳膏 糊剂 第二节 眼膏剂 第三节 凝胶剂 一、概述 Introduction 1. 定义 软膏剂（ointments）系指药物与适宜基质均匀混合制成具有适当稠度的膏状外用制剂。 一、概述 Introduction 一、概述 Introduction 2. 分类 按分散系统分为三类 溶液型软膏 混悬型软膏 乳剂型软膏 类似软膏的，但在性质上有所区别的尚有糊剂、凝胶剂和刚性泡沫剂（rigid foams）。 一、概述 Introduction 3. 发展沿革 汉代张仲景的《金贵要略》记载有制法和作用； 传统上使用豚脂、羊脂、麻油、淀粉、甘油、凡士林等； 19世纪后采用乳剂基质、水溶性基质。 一、概述 Introduction 4. 软膏剂的质量要求 （1）均匀、细腻，有适当粘稠性并易于涂布； （2）无刺激性、过敏性及其它不良反应； （3）无变质现象：酸败、异臭、变硬、变色和油水分离现象； （4）当大面积烧伤时，应预先进行灭菌。眼用软膏属于无菌制剂。 二、基质与附加剂 Matrices and additives 软膏剂基质的质量要求 （1）润滑、稠度适宜、易于涂布； （2）无刺激性，性质稳定，与主药无配伍变化； （3）具有吸水性，能吸收伤口分泌物； （4）不妨碍皮肤正常功能，具有良好的释药性能； （5）易洗除，不污染衣服。 二、基质与附加剂 Matrices and additives （一）油脂性基质 油脂性软膏基质，系指动物油脂、类脂、烃类和硅酮类等疏水性物质基质。 油脂性软膏基质的作用：涂布于皮肤能形成封闭性油膜，促进皮肤水合作用，对表皮增厚、角化、皲裂有软化保护作用，但释药性能较差、不易洗除，较少应用。一般用于遇水不稳定的药物。 二、基质与附加剂 Matrices and additives 1．烃类 （1）凡士林 vaseline 又称为软石蜡（soft paraffin），由多种分子量烃类半固体状混合物，熔程38~60℃。凡士林有黄、白两种，后者是经漂白而成。 化学性质稳定，无刺激性，特别适用于遇水不稳定的抗生素药物（如金霉素）。但仅能吸收5%的水份，故不适用于有大量渗出液的的患处。 二、基质与附加剂 Matrices and additives 1．烃类 （2）石蜡与液状石蜡 石蜡为固体饱和烃混合物，熔程50-60℃； 液体石蜡为液体饱和烃，与凡士林同类，适宜于调节凡士林基质的稠度。 二、基质与附加剂 Matrices and additives 2．类脂类 系指高级脂肪酸与高级脂肪醇化合而成的酯混合物，较脂肪稳定，且具有一定的吸水性能。 （1）羊毛脂（wool fat） 一般是指无水羊毛脂。淡黄色、粘稠、有臭味、半固体，是羊毛上的脂肪性物质的混合物，主要成分是胆固醇类的棕榈酸酯，熔程36-42℃； 具有良好的吸水性，常吸收30%的水分以改善粘稠度。羊毛脂可吸收2倍的水形成乳剂性基质。 纯羊毛脂粘性太大，不宜单独作基质，常与凡士林合用，改善凡士林的吸水性与渗透性。 二、基质与附加剂 Matrices and additives （2）蜂蜡（bee wax）与鲸腊（spermaceti） 蜂蜡的主要成分为棕榈酸蜂蜡醇酯； 鲸腊主要成分为棕榈酸鲸腊醇酯； 属于弱的W/O型乳化剂，在O/W型乳剂基质中起稳定作用。 两者均不易酸败，常用于取代乳剂性基质中部分脂肪性物质以调节稠度或增加稳定性。 二、基质与附加剂 Matrices and additives （3）二甲基硅油（dimethyl silicone） 称硅油或硅酮silicone，无色、无味、透明。 具有优良的疏水性和较小的表面张力，而使具有很好的润滑作用、易于涂布。 二、基质与附加剂 Matrices and additives 3．油脂类 从动植物中提取的高级脂肪酸甘油酯，易酸败，已很少用。 二、基质与附加剂 Matrices and additives （二）乳剂型基质 乳剂性基质是由含有固体的油相加热液化后与水相借乳化剂的作用，在一定温度下混合乳化，最后在室温下形成半固体基质。 二、基质与附加剂 Matrices and additives （二）乳剂型基质 常用的油相有：硬脂酸、石蜡、蜂蜡、十八醇等，有时为调节稠度而加入液体石蜡、凡士林、植物油。 常用的乳化剂有皂类、月桂醇硫酸钠、吐温等，乳化剂对于乳剂基质的形成起关键作用。 乳剂性基质有O/W和W/O。 二、基质与附加剂 Matrices and additives O/W基质