胡椒碱的合成工艺优化.pdfVIP

第44卷第2期 当 代 化 工 Vo1．44．NO．2 2015年 2月 ContemporaryChemica1Industry February，2015 胡椒碱的合成工艺优化 刘同星，刘倩雯，王丽梅，李建发 (天津理工大学 化学化_T学院，天津 300384) 摘 要： 介绍了胡椒碱合成路线的一条优化工艺，其中氨解反应采用三乙胺作为催化剂，反应收率由原 来的2．37％提高到 18％，反应时间由原来的40h缩短为 18h。合成胡椒碱中氨解反应的最佳反应条件为：依次 加入 0．5g甲醇钠 、25mL甲醇、1．0g胡椒酸 甲酯、3．44g哌啶、0．73g三乙胺于反应器中，80℃回流 18h。 关 键 词：胡椒碱；合成；优化；三乙胺 中图分类号：TQ463 文献标识码： A 文章编号： 1671—0460(2015)02—0258—03 Optim izedSynthesisProcessofPiperine LIUTong-xing,LIUQian—WeFl，WANGLi—mei,LIJian-fa (SchoolofChemistryandChemicalEngineering，TianjinUniversityofTechnology，Tianjin300384，China) Abstract：Anoptimizedsynthesisprocessofpiperinewasdescribed．Theprocessusedtriethylamineascatalystfor ammonolysis．thereactionyieldwasincreasedfrom 2．37％ to18％．andthereactiontimewasshortenedrfom 40hto 18h．Theoptimalreactionconditionsforammonolysisweredeterminedasofllows：sodium methoxide0．5g．methanol 25mL，methylpiperate1．0g，piperidine3．44g，triethylamine0．73g，therefluxtemperature80℃ andtherefluxtime l8h． Keywords：Piperine；Synthesis；Optimization；Triethylamine 胡椒碱是一种广谱抗惊厥药，目前其主要用于 可以使用季铵盐催化胡椒醛合成胡椒碱 I4]。 各类药物的添加剂，具有促进药物吸收、提高药物 DehmlowlSl等在上述专利的基础上提出使用季铵盐 效用的功能，还具有解热、抗菌、抗炎、抗抑郁、 365作为催化剂，获得了较高的胡椒碱产率。Cabre[6】 抗肿瘤作用。在临床应用中，胡椒碱主要用于消炎， 等人提出使用 BOPDC作为催化剂可以获得 100％ 治疗肠 胃病、风湿性关节炎、跌打损伤以及神经性 的催化收率，虽然文献报道的产率较高，但是所使 镇痛等疾病…。另外，胡椒碱还具有强大的戒毒和 用相转移催化剂价格昂贵，不适用于工业生产 ；(3) 镇痛效果，几乎对所有毒瘾都有戒毒作用。 由溴代巴豆酸 甲酯和亚磷酸三乙酯生成磷叶立德， 目前胡椒碱的的制备方法主要采用植物提取 再与胡椒醛发生 wittig．homer反应合成胡椒碱。 法。包括：利用相似相容原理的有机溶剂提取法； Grewe[7]和 Olsen[81分别开展了该合成方法的研究。 胡